Antikoagulanti - kaj je in seznam zdravil. Uporaba antikoagulantov neposrednega in posrednega delovanja

To so antitrombotična zdravila in snovi, ki preprečujejo nastanek blokad v krvnem obtoku. Kri zagotavljajo optimalno tekočino, fluidnost, celovitost posode. Te snovi so razdeljene v več skupin glede na faktor oblikovanja: znotraj telesa ali sintetičnih zdravil. Slednje uporabljajo zdravniki v vlogi drog.

Naravni antikoagulanti

Antikoagulanti - kaj je to? Te snovi se delijo na patološke in fiziološke. Slednji so prisotni v plazmi v normi, prvi odkriti, odvisno od prisotnosti bolezni pri ljudeh. Naravni ali naravni antikoagulanti so razdeljeni na primarne, ki jih telo proizvaja samostojno, vstopajo v krvni obtok in sekundarno, nastajajo med delitvijo koagulacijskih dejavnikov zaradi procesa nastajanja in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Zgoraj je opisano, kaj so antikoagulanti in zdaj je potrebno razumeti njihove vrste in skupine. Praviloma se naravni primarni antikoagulanti delijo na:

  • antitrombini;
  • antitromboplastini;
  • inhibitorjev samopomnenja fibrina.

Če ima oseba zmanjšanje ravni teh antikoagulantov, obstaja verjetnost tromboze. Ta skupina vključuje:

  1. Heparin. Sintetizira se v mastocitih in spada v razred polisaharidov. V velikem volumnu je v jetrih, pljučih. Z rastjo te snovi zmanjšuje strjevanje krvi v vseh fazah, ki se pojavi zaradi zatiranja številnih funkcij trombocitov.
  2. Beljakovina C. Proizvedejo jo celice jetrnega parenhima, je v krvi v neaktivnem stanju. Z aktivnostjo je trombin.
  3. Antitrombin III. Nanaša se na alfa2-glikoproteine, ki se sintetizirajo v jetrih. Sposoben je zmanjšati aktivnost nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja krvi in ​​trombina, vendar ne vpliva na neaktivirane.
  4. Protein S. Sintetizira ga jetrni parenhim in endotelijske celice, odvisno od vitamina K.
  5. Kontakt, inhibitor lipidov.
  6. Antitromboplastini.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Te snovi nastanejo med procesom strjevanja krvi. Pojavijo se tudi med raztapljanjem fibrinskih strdkov in delitvijo koagulacijskih faktorjev, ki izgubijo koagulacijske lastnosti in postanejo antikoagulantni. Kaj velja za tovrstne antikoagulante: t

  • Febrinoputidi;
  • Antitrombin I, IX;
  • Antitromboplastini;
  • Metafaktorji XIa, Va;
  • PDF izdelki.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem nekaterih bolezni v plazmi, močne imunske zaviralce strjevanja krvi, ki so specifična protitelesa, na primer, lupus antikoagulant, včasih kopičijo. Označujejo določen dejavnik. Ta protitelesa se lahko proizvajajo za boj proti kakršnemu koli pojavljanju krvnih strdkov, vendar so po statističnih podatkih praviloma inhibitorji faktorja VII, IX. Včasih s paraproteineemijo in številnimi avtoimunskimi procesi v plazmi se lahko kopičijo patološki proteini, ki imajo zaviralni ali antitrombinski učinek.

Antikoagulanti

To so zdravila, ki vplivajo na funkcijo strjevanja krvi, uporabljajo se za zmanjšanje verjetnosti krvnega strdka v telesu. Zaradi blokade v žilah ali organih se lahko razvije:

  • ishemična kap;
  • gangrena okončin;
  • tromboflebitis;
  • vaskularno vnetje;
  • srčna ishemija;
  • ateroskleroza.

Glede na mehanizem delovanja izberemo neposredne in posredne antikoagulante, ki pomagajo nadzorovati proces strjevanja krvi. Pogosto se uporabljajo za zdravljenje krčnih žil, zdravljenje avtoimunskih bolezni. Antikoagulanti imajo določene farmakološke lastnosti in pravila uporabe, zato jih lahko predpiše le zdravnik, ki pozna bolnikovo zgodovino bolezni.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Zdravljenje s temi zdravili je namenjeno zaviranju tvorbe trombina. Neposredni antikoagulanti upočasnjujejo delovanje hialuronidaze, povečuje pa se prepustnost možganskih žil in ledvic. Pod vplivom zdravil se zmanjša holesterol in beta-lipoproteini. Opažena je rast lipoproteinske lipaze in zavira interakcija T- in B-limfocitov.

Skoraj vsi neposredni antikoagulanti so testirani, da se določi njihova učinkovitost, da se prepreči notranje krvavitve. Najbolj priljubljen seznam teh zdravil je Heparin. Njegova učinkovitost je bila dokazana, vendar je nemogoče popolnoma odpraviti nastanek krvnih strdkov. To velja za ovire, ki so nastale na aterosklerotičnem plaku, zdravilo ne vpliva na njih. Zdravilo ima hiter učinek, vendar traja do 5 ur po koncu recepcije. Poleg tega se lahko dodeli za uporabo:

Posredni antikoagulanti

Odkritje tega zdravila je bilo posledica dogodkov, ki niso neposredno povezani z zdravilom. V Ameriki na začetku 20. stoletja je veliko število krav začelo obilno krvaviti. Možno je bilo ugotoviti, da je vzrok za to bila detelja s plesnijo, ki je bila prisotna v krmi. Prve posredne antikoagulante smo dobili iz te surovine. Zdravilo je dobilo ime - Dikumarol. Od sredine prejšnjega stoletja se to zdravilo uporablja za zdravljenje srčnih napadov.

Delovanje te skupine antikoagulantov temelji na inhibiciji vitamina K. Ti vplivajo na aktivacijo beljakovin, ki so odvisne od vitaminskih faktorjev. Razvrstitev zdravil vključuje dve glavni skupini:

  1. Zdravila na osnovi kumarinskih derivatov.
  2. Zdravila, derivati ​​indandiona.

Slednji v kliničnih preskušanjih so se izkazali za slabo, ker je rezultat nestabilen, obstaja tveganje alergijske reakcije. Zato so kumarina podobna zdravila postala najboljša možnost. Najbolj znana kumarinska droga je varfarin. Za uporabo dodelite naslednje oznake:

  • atrijska fibrilacija;
  • preprečevanje trombembolije;
  • mehanski protetski ventil srca;
  • akutna venska tromboza.

Pomembno je razumeti, da lahko učinek antikoagulantov resno vpliva na zdravje ljudi. Njihov sprejem lahko povzroči hemoragične zaplete. Uporabljajte zdravila le pod strogim nadzorom lečečega zdravnika, ki bo lahko izračunal točen odmerek antikoagulantov. Če obstaja nevarnost krvavitve, je treba namesto teh zdravil uporabiti protitrombocitna zdravila, ki so varnejša za ljudi.

Peroralni antikoagulanti nove generacije

Sredstva za redčenje krvi in ​​zdravila za preprečevanje tromboze so postala nepogrešljivo orodje za preprečevanje ishemije, aritmij, srčnih napadov, tromboze itd. Veliko učinkovitih zdravil ima številne neprijetne stranske učinke, zato razvijalci še naprej izboljšujejo to skupino zdravil. Novi peroralni antikoagulanti morajo biti univerzalno zdravilo, ki bo odobreno otrokom med nosečnostjo. Sodobna zdravila imajo naslednje prednosti:

  • dovoljeni so ljudem, pri katerih je varfarin kontraindiciran;
  • zmanjšano tveganje za krvavitev;
  • 2 uri po zaužitju redčite kri, vendar se ukrep hitro konča;
  • vpliv porabljene hrane, druga sredstva se zmanjšajo;
  • inhibicija je reverzibilna.

Strokovnjaki se nenehno trudijo izboljšati nove generacije sredstev za redčenje krvi, vendar imajo še vedno številne negativne lastnosti, ki vključujejo:

  • sprejem starih možnosti bi lahko zamudili, nove pa strogo redno uporabo;
  • obstaja tveganje krvavitve v prebavnem traktu;
  • potrebna je velika analiza, da se dodeli pravno sredstvo;
  • Nekateri bolniki, ki niso imeli težav s starimi zdravili, doživljajo nestrpnost do novih antikoagulantov.

Cena antikoagulantov

Antikoagulant ima močan učinek, ki lahko brez zdravniškega nadzora povzroči obilno notranje krvavitve. Zato je za nakup v spletni trgovini to orodje nemogoče. Izjema so elektronske predstavitve lekarn. Zdravila, ki redčijo kri in preprečujejo nastanek krvnih strdkov, imajo različne stroške. Katalog zdravil ponuja široko paleto derivatov. Spodaj je seznam priljubljenih zdravil, ki jih lahko naročite poceni:

  • Varfarin, 100 tablet - cena od 100 rubljev;
  • Curantil - cena od 345 str.
  • Detralex - cena od 640 str.
  • Antitrombin, 75 mg kapsule - cena od 225 p.

Antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja - bistvena zdravila v medicini

Antikoagulanti so kemikalije, ki lahko spremenijo viskoznost krvi, zlasti zavirajo procese strjevanja krvi.

Glede na antikoagulantno skupino vpliva na sintezo določenih snovi v telesu, ki so odgovorne za viskoznost krvi in ​​njeno sposobnost tvorbe krvnih strdkov.

Obstajajo antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Antikoagulanti so lahko v obliki tablet, injekcij in mazil.

Nekateri antikoagulanti lahko delujejo ne samo in vivo, torej neposredno v telesu, ampak tudi in vitro - da pokažejo svoje sposobnosti v epruveti s krvjo.

Antikoagulanti v medicini

Kaj so antikoagulanti v medicini in v kakšnem kraju jih zasedajo?

Antikoagulant kot zdravilo se je pojavil po dvajsetih letih dvajsetega stoletja, ko so odkrili antikoagulant indirektnega delovanja dicoumarola. Od takrat so se začele študije o tej snovi in ​​drugi, ki imajo podoben učinek.

Posledično so se po nekaterih kliničnih študijah zdravila, ki temeljijo na takšnih snoveh, začela uporabljati v medicini in imenovana antikoagulanti.

Uporaba antikoagulantov ni namenjena izključno zdravljenju bolnikov.

Ker imajo nekateri antikoagulanti možnost, da izvajajo svoje učinke in vitro, se uporabljajo v laboratorijski diagnostiki, da se prepreči strjevanje krvnih vzorcev. Pri deratizaciji se včasih uporabljajo antikoagulanti.

Učinek skupine zdravil na telo

Odvisno od skupine antikoagulantov se njen učinek nekoliko razlikuje.

Neposredni antikoagulanti

Glavni učinek neposrednih antikoagulantov je zaviranje tvorbe trombina. Pojavi se inaktivacija faktorjev IXa, Xa, XIa, XIIa in tudi kallekreina.

Aktivnost hialuronidaze je inhibirana, hkrati pa se poveča prepustnost krvnih žil in ledvic.

Skupaj s tem se zmanjša raven holesterola, beta-lipoproteinov, poveča aktivnost lipoprotein-lipaze in zavira interakcija T- in B-limfocitov. Mnogi neposredni antikoagulanti zahtevajo spremljanje INR in druge preglede strjevanja krvi, da bi se izognili notranjim krvavitvam.

Posredna zdravila

Posredni antikoagulanti zavirajo sintezo protrombina, prokonvertina, kristalnega faktorja in stewart-primarnega faktorja v jetrih.

Sinteza teh faktorjev je odvisna od stopnje koncentracije vitamina K1, ki se lahko spremeni v aktivno obliko pod vplivom epoksidne reduktaze. Antikoagulanti lahko blokirajo proizvodnjo tega encima, kar pomeni zmanjšanje proizvodnje zgoraj navedenih faktorjev strjevanja.

Razvrstitev antikoagulantov

Antikoagulanti so razdeljeni v dve glavni podskupini:

Njihova razlika je, da posredni antikoagulanti delujejo na sintezo stranskih encimov, ki uravnavajo strjevanje krvi, taka zdravila so učinkovita le in vivo. Neposredni antikoagulanti lahko neposredno delujejo na trombin in redčijo kri v katerem koli nosilcu.

V zameno so neposredni antikoagulanti razdeljeni na:

  • heparine;
  • heparini z nizko molekulsko maso;
  • hirudin;
  • natrijev hidrokitrat;
  • lepirudin in danaparoid.

Posredni antikoagulanti vključujejo snovi, kot so: t

Privedejo do konkurenčnega antagonizma z vitaminom K1. Poleg tega, da kršijo cikel vitamina K in zavirajo aktivnost epoksidne reduktaze, se predpostavlja tudi, da zavirajo nastajanje kinonske reduktaze.

Obstajajo tudi snovi, kot so antikoagulanti, ki z drugimi mehanizmi zmanjšujejo strjevanje krvi. Na primer natrijev citrat, acetilsalicilna kislina, natrijev salicilat.

posredna in neposredna klasifikacija antikoagulantov

Indikacije za uporabo

Antikoagulanti se uporabljajo v skoraj vseh primerih, kjer obstaja tveganje za nastanek krvnega strdka, pri kardioloških boleznih in vaskularnih boleznih okončin.

V kardiologiji so predpisani za:

  • kongestivno srčno popuščanje;
  • prisotnost mehanskih srčnih ventilov;
  • kronična anevrizma;
  • arterijska tromboembolija;
  • parietalna tromboza srčnih votlin;
  • velik fokalni miokardni infarkt.

V drugih primerih so antikoagulanti namenjeni za preprečevanje tromboze:

  • tromboflebitis spodnjih okončin;
  • krčne žile;
  • poporodna tromboembolija;
  • dolgotrajno bivanje v postelji po operaciji;
  • izguba krvi (več kot 500 ml);
  • kaheksijo
  • preprečevanje reokluzije po angioplastiki.

Če vam je predpisano zdravilo Vazobral, morate preučiti navodila za uporabo. Vse, kar je potrebno vedeti o zdravilu - kontraindikacije, pregledi, analogi.

Kontraindikacije za uporabo skupine zdravil

On mora opraviti popolno krvno sliko, analizo urina, analizo urina Nechiporenko, analizo okultne krvi v blatu, biokemično analizo krvi in ​​tudi opraviti koagulogram in ultrazvok ledvic.

Antikoagulanti so kontraindicirani pri naslednjih boleznih:

  • intracerebralna anevrizma;
  • peptična ulkusna bolezen prebavnega trakta;
  • hipovitaminoza vitamina K;
  • portalna hipertenzija;
  • trombocitopenija;
  • levkemija;
  • maligni tumorji;
  • odpoved ledvic ali jeter;
  • visok krvni tlak (nad 180/100);
  • alkoholizem;
  • Crohnove bolezni.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Glavni predstavnik neposrednih antikoagulantov je heparin. Heparin ima verige sulfatiranih glikozaminoglikanov različnih velikosti.

Biološka uporabnost heparina je dovolj nizka za ustrezno odmerjanje zdravila. To je odvisno predvsem od dejstva, da heparin medsebojno deluje z mnogimi drugimi snovmi v telesu (makrofagi, plazemski proteini, endotelij).

Zato zdravljenje s heparinom ne izključuje možnosti krvnega strdka. Upoštevati je treba tudi, da krvni strdek na aterosklerotičnem plaku ni občutljiv na heparin.

Obstajajo tudi nizko molekularni heparini: natrijev enoksaparin, natrijev deltaparin, nadroparinski kalcij.

Vendar pa imajo zaradi visoke biološke uporabnosti (99%) velik antitrombotični učinek, saj imajo takšne snovi manjšo verjetnost za nastanek hemoroidnih zapletov. To je posledica dejstva, da molekule heparina z nizko molekulsko maso ne vplivajo na von Willebrandov faktor.

Znanstveniki so poskušali ustvariti sintetični hirudin - snov, ki je v slini slinavke in ima neposreden antikoagulantni učinek, ki traja približno dve uri.

Toda poskusi niso bili uspešni. Vendar pa je nastal lepirudin, rekombinantni derivat hirudina.

Danaparoid je mešanica glikozaminoglikanov, ki ima tudi antikoagulacijski učinek. Snov se sintetizira iz črevesne sluznice prašiča.

Pripravki, ki predstavljajo oralne antikoagulante in mazila z neposrednim delovanjem: t

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti so razdeljeni v tri glavne vrste:

Takšni posredni antikoagulanti se uporabljajo za zmanjšanje strjevanja krvi dlje časa.

Ena od podskupin teh zdravil ima učinek zaradi zmanjšanja K-odvisnih dejavnikov v jetrih (antagonisti vitamina K). To vključuje dejavnike, kot so: protrombin II, VII, X in IX. Znižanje ravni teh dejavnikov vodi do zmanjšanja ravni trombina.

Druga podskupina posrednih antikoagulantov ima lastnost, da zmanjša tvorbo proteinov antikoagulantnega sistema (proteini S in C). Posebnost te metode je, da se učinek na beljakovine pojavi hitreje kot na K-odvisne dejavnike.

In zato se ta zdravila uporabljajo, če je potrebno, nujno antikoagulantni učinek.

Glavni predstavniki antikoagulantov posrednega delovanja:

  • Sincumar;
  • Neodikumarin;
  • Phenindione;
  • Varfarin;
  • Fepromarone;
  • Pelentan;
  • Acenmarolol;
  • Thrombostop;
  • Etilbiscumat.

Antiplatelet

To so snovi, ki lahko zmanjšajo agregacijo trombocitov, ki sodelujejo pri tvorbi tromba. Pogosto se uporablja v povezavi z drugimi zdravili, ki krepijo in dopolnjujejo njihov učinek. Izrazit predstavnik antitrombocitnega zdravila je acetilsalicilna kislina (aspirin).

V to skupino spadajo tudi artritisna in vazodilatacijska zdravila, spazmolitiki in reopiglucin v krvnem nadomestku.

Osnovne droge:

  1. Aspirin. Privede do motenj v presnovi arahidonske kisline.
  2. Tiklopidin. Zdravilo je sposobno razcepiti FIF2 (fosfatidilinozitol-4, 5-difosfat) in spremeniti agregacijo trombocitov.
  3. Klopidogrel (tienopiridin). Struktura je podobna tiklopidinu, zdravilo pa je manj toksično.
  4. Tirofiban. Inhibitor glikoproteina IIb / IIIa z nizko molekulsko maso. Kratko traja.
  5. Dipyridamole. Vasodilator
  6. Abtsiksimab. Sestavljajo Fab fragmenti monoklonskih protiteles proti glikoproteinu IIb / IIIa. Ima lastnost, da se veže z avβ3-integrinom.
  7. Eptifibatit. Ciklični peptid moti agregacijo trombocitov.

Funkcije aplikacije

V medicinski praksi se antiplateletna sredstva uporabljajo vzporedno z drugimi antikoagulanti, na primer s heparinom.

Da dobimo želeni učinek, izberemo doziranje zdravila in samega zdravila tako, da povečamo ali, nasprotno, povečamo učinek drugega antikoagulacijskega zdravila.

Začetek delovanja antitrombocitnih zdravil se pojavi pozneje kot delovanje enostavnih antikoagulantov, zlasti neposrednega delovanja. Po ukinitvi takšnih zdravil se nekaj časa ne odstranijo iz telesa in nadaljujejo s svojim delovanjem.

Sklepi

Od sredine dvajsetega stoletja so se v praktični medicini uporabljale nove snovi, ki lahko zmanjšajo sposobnost krvi, da tvori krvni strdek.

Vse se je začelo, ko so v enem naselju krave začele umirati zaradi neznane bolezni, zaradi katere je bila zaradi neprekinitve krvavitve vsako življenje ranjeno.

Znanstveniki so kasneje ugotovili, da so zaužili snov - dikumarol. Od takrat se je začela doba antikoagulantov. V katerem so bili rešeni milijoni ljudi.

Trenutno razvoj bolj vsestranskih orodij, ki imajo minimalno število stranskih učinkov in imajo največjo zmogljivost.

Kaj so antikoagulanti. Seznam, imena zdravil, stranski učinki, razvrstitev

Pri ljudeh se pogosto pojavljajo težave s srčnim delovanjem in vaskularnim sistemom. Za preprečevanje, zdravljenje teh bolezni proizvajajo zdravila - antikoagulanti. Kaj je to, kako in koliko jih je treba uporabiti, se še naprej razkriva.

Kaj je antikoagulantov, načelo delovanja

Antikoagulanti se imenujejo zdravila, ki opravljajo funkcijo utekočinjanja plazme. Pomagajo preprečiti nastanek trombotičnih vozlov, zmanjšajo pojav srčnega napada, možganske kapi, pa tudi nastanek venskih in arterijskih zamaškov.

Treba je opozoriti, da predhodno nastali krvni strdki niso resorbirani s pomočjo takšnih zdravil.

Zdravila dobro prenašajo, podpirajo zdravje ljudi, ki imajo umetne srčne zaklopke ali neenakomeren srčni utrip. Če je bolnik doživel srčni napad ali ima druge bolezni srca (kardiomiopatijo), mu predpisujejo tudi antikoagulante.

Dejavnost takih sredstev je namenjena zmanjšanju zmožnosti krvi za koagulacijo (koagulacijo), in sicer pod njihovim vplivom zmanjšuje verjetnost strdkov, ki lahko blokirajo prehod žilnih povezav. Kot posledica zdravljenja je tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap minimalno.

Antikoagulanti (kaj je to, posebnost njihove uporabe so opisani spodaj) so razdeljeni v skupine:

  • fiziološki - ki ga telo stalno proizvaja in vstopa v krvni obtok;
  • patološko - kadar se nahajajo v plazmi, lahko pokažejo prisotnost katere koli patologije.

Prva skupina je razdeljena na:

  • primarno (njihova sinteza se konstantno dogaja);
  • sekundarno (nastane po delitvi faktorjev pretoka krvi z raztapljanjem fibrina v njem).

Primarni naravni pripravki

Ta skupina zdravil je razdeljena na:

  • inhibitorji, ki nastanejo kot posledica samoreprodukcije fibrina;
  • antitrombin - glavni dejavnik plazemskih beljakovin;
  • antitromboplastini so dejavnik v plazemskem antikoagulacijskem sistemu.

Če ima bolnik nagnjenost k zmanjšanju teh snovi, obstaja možnost, da lahko trombozo ustvari.

Skupina naravnih primarnih zdravil:

Sekundarna fiziološka zdravila

Skupina zdravil v formuli vsebuje naslednje aktivne snovi:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktorji XIa in Va.
  4. Febrinopeptidi.
  5. Auto-2-antikoagulant.
  6. Antitromboplastini.
  7. PDF (snovi, ki nastanejo zaradi raztapljanja fibrina).

Patološki pripravki

Z razvojem resnih bolezni v krvi se tvorijo inhibitorji imunskih vrst, ki delujejo kot specifična protitelesa. Takšna telesa so namenjena preprečevanju koagulacije.

Ti vključujejo inhibitorje faktorja VII, IX. V času avtoimunskih bolezni se v krvnem obtoku pojavi patološki tip beljakovin. Imajo antimikrobne lastnosti in velik vpliv na faktorje strjevanja krvi (II, V, Xa).

Antiplatelet

Zdravila zmanjšujejo sintezo tromboksana in so namenjena za preprečevanje kapi in srčnega napada, ki lahko nastanejo zaradi tvorbe lepljenih krvnih strdkov.

Aspirin je najpogostejši in koristnejši antiagregant. Pogosto so bolnikom, ki so doživeli epileptični napad, predpisan aspirin. Blokira nastanek kondenziranih krvnih tvorb v koronarnih arterijah. Po posvetovanju z zdravnikom je mogoče uporabiti to zdravilo v majhnih odmerkih (za profilakso).

Bolnikom, ki so doživeli možgansko kap in zamenjavo srčnega ventila, so predpisani ADP (zaviralci adenozin difosfatnega receptorja). To zdravilo se vbrizga v veno in prepreči nastanek strdkov, ki lahko zamašijo žile.

Pripravki za trombozo:

Kot vsa druga zdravila imajo tudi antitrombocitna zdravila številne neželene učinke:

  • stalna utrujenost;
  • pogoste manifestacije zgage;
  • glavobol;
  • slabost;
  • bolečine v trebuhu;
  • dramatična sprememba v blatu;
  • pretok krvi iz nosu.

Pri takšnih manifestacijah se mora pacient posvetovati z zdravnikom, ki bo zdravilo ponovno dodelil.

Prav tako obstajajo neželeni učinki, pri katerih je potrebno popolnoma prenehati jemati zdravila:

  1. Alergijske reakcije (otekanje obraza, grla, jezika, okončin, ustnic, izpuščaja).
  2. Bruhanje, zlasti ob prisotnosti krvnih strdkov.
  3. Stol je temen ali krvav.
  4. Prisotnost krvi v urinu.
  5. Težko vdihavajte in izdihnite.
  6. Nepovezan govor.
  7. Znaki aritmije.
  8. Rumenkost, govor na koži in beljakovinah oči.
  9. Vnetljivost sklepov.
  10. Halucinacije

Nekaterim bolnikom predpišejo antiplateletna zdravila vse življenje, zato morajo sistematično jemati kri, da bi preverili strjevanje.

Ustna zdravila nove generacije

Antikoagulanti (kaj je to in načelo vpliva sredstev na telo, opisano v članku) so nujni za številne bolezni. Po statističnih kazalnikih ima večina številne omejitve in stranske učinke. Vendar proizvajalci odpravijo vse negativne vidike, zaradi česar sprostijo nova in izboljšana sredstva nove generacije.

Vsak antikoagulant ima pozitivne in negativne strani. Znanstveniki izvajajo dodatne laboratorijske študije zdravil za nadaljnje izdelovanje univerzalnih zdravil za trombozo in sorodne bolezni ter bolezni. Takšna zdravila se razvijajo za mlajše bolnike (otroke) in za tiste, ki imajo kontraindikacije za njihovo uporabo.

Prednosti sodobnih zdravil:

  • tveganje spontanega pretoka krvi je zmanjšano;
  • zdravila delujejo v 1,5 urah;
  • večina ljudi, ki imajo omejene indikacije za warf, lahko že sprejme novejše proizvode;
  • uživanje hrane in drugih zdravil ne vplivajo na učinkovitost PNP.

Slabosti PNP:

  • stalno preverjanje sredstev;
  • takšna sredstva je treba nenehno piti, brez vrzeli, saj imajo kratko obdobje ukrepanja;
  • redko, vendar obstajajo neželeni učinki, povezani s komponentno intoleranco.

Na seznamu PUP je malo sredstev, saj je večina v fazi testiranja. Eden od na novo proizvedenih je Dabigatran, ki je zdravilo z nizko molekulsko maso (inhibitor trombina). Medicinski strokovnjaki ga pogosto predpisujejo za venske blokade (za profilaktične namene).

Drugih 2 PNP, ki jih bolniki zlahka prenašajo, so Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je, da v času kurativne terapije zaradi tveganja za pojav motenj koagulacije ni treba jemati krvi. Ne odzivajo se na druge uporabljene droge, kar je njihova prednost. Zdravila tudi preprečujejo možgansko kap in napade aritmije.

Razvrstitev antikoagulantov: neposredna, posredna

Antikoagulanti (kaj je to in načelo njihovega delovanja se v članku obravnava v informativne namene, zato jih prepoveduje samozdravljenje) lahko razdelimo v dve glavni podskupini.

To so:

  • neposredno delovanje (imajo sposobnost, da delujejo neposredno na trombin, zmanjšajo njegovo aktivnost na minimum, s čimer raztopite krvni obtok);
  • posredni učinki (vplivajo na sintezo encimov (sekundarni izvor), ki uravnavajo strjevanje krvi).
Neposredni in posredni antikoagulanti: seznam

Zdravila se dobro absorbirajo v želodčne stene in se sčasoma izločijo z urinom.

Posredni antikoagulanti

Tromboza žil različnih lokalizacij je eno izmed vodilnih mest med vzroki invalidnosti, umrljivosti in zmanjšanjem povprečne pričakovane življenjske dobe prebivalstva, ki določajo potrebo po široki uporabi v medicinski praksi zdravil z antikoagulacijskimi lastnostmi.

Posebno mesto pri obravnavanju problematike preprečevanja tromboze spada med peroralne antikoagulante. Posredne antikoagulante (IDA) odlikuje dejstvo, da jih lahko uporabljamo dolgo časa (mesece, leta) ne samo v bolnišnicah različnih profilov, temveč tudi v ambulantnih (domačih) pogojih, obliko sproščanja v tabletah in večkrat cenejšo od dajanih direktnih antikoagulantov. injekcijo

Zdravljenje AND (inhibitorjev vitamina K) na svetu prejme 1 od 200 bolnikov, v Rusiji pa le 1 od 10.000, v zadnjih letih pa se je ponovno pojavilo zanimanje za terapevtsko in profilaktično dajanje IDA pri bolnikih z različnimi patološkimi stanji kardiovaskularnega sistema, nevrološko, onkološko, ortopedske bolezni, pred in po operaciji, s pridobljenimi in genetsko določenimi trombofiliji. Ta interes se je še povečal v povezavi z nastopom enega od najboljših izdelkov te skupine, Vafarina, na ruskem trgu. V Rusiji se 85% bolnikov, ki potrebujejo zdravljenje AED, zdravijo s FENILINOM, v Rusiji pa 90% klinike nadzira AED terapijo, pri čemer določi le PROTROMBIN INDEX. V Rusiji ni nobenih standardov za trajanje zdravljenja AED.

Vsi posredni antikoagulanti so razdeljeni v tri glavne skupine: monokumarini - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), syncumar (acenokumarin, sintrom, nikumarol); Dikumarin-d in kumarin (bishidroksikumarin, dikumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarin); Indandioni - fenilin (fenindion, din-devane), dipaksin (difenadion), omefin. Zdravila tretje skupine so zastarela po vsem svetu zaradi nestabilnosti njihovega delovanja, toksičnosti in številnih resnih stranskih učinkov.

Glede na hitrost nastopa hipokagulacijskega učinka se trajanje učinkov AED razdeli na:

A - za zelo kumulativno z dolgim ​​obdobjem delovanja (syncumar, dicoumarin);

B - pripravki s povprečnimi kumulativnimi lastnostmi (pelentan, neodikumarin) in B - hitro delujoči (10-12 ur od začetka dajanja) s kratkim (približno dva dni) učinkom. Slednje vključujejo varfarin - z zgodnjim hipokagulacijskim učinkom (v primerjavi z drugimi kumarini) in hitro odpravo negativnih pojavov z zmanjšanjem odmerka ali njegovo odpravo.

Glavni mehanizem delovanja vseh ANDs je blokada končne faze sinteze (g-karboksilacija) v jetrih celic, ki so odvisni od koagulacije krvi (FVII, FX, FIX in FII - protrombin) in dveh naravnih antikoagulantov - proteina C in njegovega kofaktorja S manjša stopnja in ne progresivna oblika) (slika 1).

Sl. 1. Shema delovanja posrednih antikoagulantov.

Učinek vitamina K se kaže v zaključni fazi sinteze koagulacijskih faktorjev: FVII, FX, FIX in FII, kot tudi naravnih antikoagulantov - proteina C in njegovega kofaktorja - proteina S. Prehod neaktivnega profermenta v aktivno obliko nastane kot posledica korbaksilacije ostankov glutaminske kisline na teh vitaminih. K-odvisne beljakovine. Ko se aktivirajo koagulacijski faktorji, se korbaksilirana glutaminska kislina veže na kalcij in se s svojo pomočjo veže na fosfolipide receptorjev celične membrane (trombociti, endotelijske celice). Med karboksilacijo se vitamin K oksidira v epoksid in nato z reduktazo ponovno vzpostavi svojo aktivno obliko. Varfarin zavira vitamin K-reduktazo in blokira obnovitev epoksida vitamina K v aktivno encimsko obliko (slika 1) Stopnja inhibicije epoksid-reduktaze vitamina K je odvisna od koncentracije varfarina v jetrih, kar je odvisno od odmerka in farmakokinetičnih značilnosti zdravila pri bolniku.

Stopnja zmanjšanja aktivnosti vseh štirih faktorjev koagulacije pod vplivom AND ni enaka. Prva zmanjša FVII, razpolovni čas katerega je v plazmi 2-4 ure, nato FIX in FX, razpolovna doba je 48 ur, zadnji pa FII (protrombin), približno 4 dni po začetku jemanja antikoagulantov. V istem zaporedju se po odvzemu zdravila pojavlja ponovna vzpostavitev ravni faktorjev: FVII se hitro normalizira, kasneje FIX in FX, nato protrombin (po nekaj dneh).

Očitno se s tem mehanizmom delovanja IDA njihov antikoagulantni učinek ne pojavi takoj.

Dokazano je, da je učinkovitost antitrombotičnega učinka posledica zmanjšanja plazemske koncentracije FII - protrombina. Zato je treba pri prehodu bolnika z injekcijskega direktnega delovanja antikoagulantov (nefrakcijskega heparina ali nizko molekularnih heparinov) na vzdrževalno zdravljenje ali preprečevanje tromboze zdravilo AND predpisati 3-4 dni pred prekinitvijo zdravljenja s heparini, tj. bolnik mora hkrati prejemati varfarin z zdravili s heparinsko skupino 2–3 dni. Če je IDA predpisana po odpravi heparinov, nastopi čas, ko bolnik ostane zunaj učinkov antikoagulantov, obenem pa se lahko poveča tudi trombotični proces - učinek "odboja" (učinek odtegnitve zdravila). Zato je ukinitev heparinov brez predhodnega 3-4-dnevnega imenovanja AED bruto taktična napaka, polna resnih zapletov - ponovitev tromboze. Nasprotno, če je potrebno prenesti pacienta iz jemanja AED z dajanjem heparinov, pentasaharidov (arixtra) ali drugih neposredno delujočih antikoagulantov, jih je treba preklicati pred in nato po 2-3 dneh začeti z injiciranjem neposrednih antikoagulantov.

Leta 1940 je skupina ameriških biokemikov iz Wisconsina pod vodstvom C. Link'a, izolirana od sladke detelje, podvržena siliranju, strupena snov - dikumarol, ki je v dvajsetih letih 20. stoletja povzročila smrt velike živine v severnih državah ZDA in Kanade. Dikumarol (3-3'-metil bis 4 hidroksikumarin) je povzročil kritično zmanjšanje ravni koagulacijskih faktorjev protrombinskega kompleksa, ki je povzročil »bolezen sladke detelje« - smrtonosno hemoragično krvno diatezo. Sprva je bil dicumarol uporabljen kot strup za podgane, imenovan WARFARIN (iz skrajšanega imena podjetja - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, ki ga je ustvaril in prodal), in šele od leta 1947 je bilo to zdravilo uporabljeno za zdravljenje miokardnega infarkta.

Varfarin je konec leta 2001 registriran pri Farmacevtskem odboru Ruske federacije in je trenutno zelo razširjen na domačem farmakološkem trgu. Trenutno so varfarini skoraj povsod nadomeščeni z vsemi drugimi AED, toda njegovo široko uvajanje v klinično prakso ni mogoče brez organiziranja laboratorijskega spremljanja njegovega delovanja za pravilno izbiro odmerkov zdravila.

Uporablja se v klinični praksi, varfarin je predstavljen kot levorotatorna racemična spojina (sl. 1), ki ima v človeškem telesu večjo aktivnost kot pravovoruschy. Levorotatorni izomer varfarina se hitreje presnavlja v jetrih, njegovi presnovki, neaktivne ali slabo aktivne spojine pa se izločajo skozi ledvice. Varfarin nima neposrednega učinka na že nastale krvne strdke. Cilj zdravljenja z varfarinom je preprečiti nastanek krvnih strdkov in dodatno povečati njihovo velikost (generalizacijo patološkega procesa koagulacije) ter preprečiti sekundarne trombembolične zaplete, ki se končajo z različnimi stopnjami resnosti ali nenadne smrti.

Uporaba IDA je indicirana za potrebo po dolgotrajni in kontinuirani antikoagulantni terapiji ali profilaksi za prisotnost ali nevarnost ponavljajoče se venske tromboze različnih lokalizacij, zlasti za visoko ileofemoralno trombozo in medenično vensko trombozo, ki določata visoko tveganje za PEH. Neprekinjeno dolgotrajno uporabo AND je indicirano za paroksizmalno ali persistentno atrijsko fibrilacijo, zlasti aterosklerotično genezo, in v prisotnosti intra-atrijskega tromba, ki je dejavnik visokega tveganja za razvoj možganskih kapi. Dolgotrajna uporaba AED je indicirana za protetične srčne zaklopke, kadar je verjetnost trombemboličnih zapletov zelo visoka, zlasti v prvih nekaj letih po protetiki. Vseživljenjsko antiinfektivno zdravljenje je indicirano za številne dedne ali pridobljene trombofile: pomanjkanje antitrombina III, antifosfolipidni sindrom.

Dolgotrajna uporaba AED je indicirana v kombinaciji s kardio-selektivnimi beta-blokatorji pri zdravljenju razširjenih in hipertrofičnih kardiopatij, saj je vzporedno z napredovanjem srčnega popuščanja veliko tveganje za razvoj intrakardialnih trombov in posledično za ishemične kapi različnih notranjih organov - sistemske TE.

Podobna podaljšana (za najmanj 3 mesece) uporaba ANDE je prikazana po uporabi heparinov pri ortopedskih bolnikih po plastiki sklepnih sklepov, pri zdravljenju zlomov kosti (zlasti spodnjih okončin) in pri imobiliziranih bolnikih za preprečevanje DVT in TE.

Glavna metoda za uravnavanje hipokagulacijskega učinka IDA je protrombinski test, ki se po priporočilih SZO izvaja po postopku, ki ga je leta 1937 predlagal Kvikom. V zadnjih desetletjih je bila metodologija tega testa in vrednotenje njegovih rezultatov spremenjena na podlagi določitve protrombinskega indeksa (%) z uporabo naključnih vzorcev nestandardiziranega tromboplastina za občutljivost, ki ne omogoča pravilnega odmerjanja in nadzora terapevtskih učinkov AED. Na žalost se ta tehnika pogosto uporablja v mnogih zdravstvenih ustanovah Ruske federacije in je slaba praksa.

Trenutno je v skladu s priporočili Svetovne zdravstvene organizacije v svetovni medicinski praksi ustreznost uporabe AED nadzorovana z mednarodnim normaliziranim razmerjem (MHO) protrombinskega testa, pri čemer se upošteva "indeks občutljivosti" (MICH) reagenta tromboplastina. Uporaba standardiziranega tromboplastina v protrombotičnem testu zmanjša variacije indikacij s ponovljenimi študijami pri vrednotenju hipokagulacijskega učinka AND (sl. 2).

Sl. 2. Tabela za izračun MHO - mednarodno normalizirano razmerje v koordinaciji z izmerjenim protrombinskim indeksom: MICH - indeks mednarodne občutljivosti t

Ob upoštevanju indeksa občutljivosti uporabljenega tromboplastina se MHO določi z izračuni:

V tabeli 1 so predstavljene metode za izračun MHO, odvisno od vrednosti MICH, zapisane na tromboplastinu, ki ga proizvajajo različna podjetja.

Tabela 1. Primeri izračuna MHO, odvisno od vrednosti MICH

Antikoagulanti: seznam zdravil

Različne vaskularne bolezni povzročajo nastajanje krvnih strdkov. To ima za posledico zelo nevarne posledice, saj se lahko na primer pojavi srčni napad ali kap. Za redčenje krvi lahko zdravnik predpiše zdravila za zmanjšanje strjevanja krvi. Imenujejo se antikoagulanti in se uporabljajo za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov v telesu. Pomagajo blokirati tvorbo fibrina. Najpogosteje se uporabljajo v okoliščinah, ko je telo povečalo strjevanje krvi.

Pojavi se lahko zaradi težav, kot so:

  • Krčne žile ali flebitis;
  • Tromb spodnje vene cave;
  • Krvni strdki s hemoroidno veno;
  • Stroke;
  • Miokardni infarkt;
  • Poškodbe arterij v prisotnosti ateroskleroze;
  • Tromboembolija;
  • Šok, poškodbe ali sepsa lahko povzročijo nastanek krvnih strdkov.

Za izboljšanje strjevanja krvi in ​​uporabe antikoagulantov. Če je bil aspirin uporabljen že prej, so zdaj zdravniki šli s takšne tehnike, ker je veliko bolj učinkovitih zdravil.

Kaj so antikoagulanti, kmetija. učinka

Antikoagulanti so sredstva za redčenje krvi in ​​zmanjšujejo tveganje za drugo trombozo, ki se lahko pojavi pozneje. Obstajajo antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja.

Da bi se hitro znebili krčnih žil, naši bralci priporočajo ZDRAVI Gel. Krčne žile - ženska "kuga XXI stoletja". 57% bolnikov umre v 10 letih zaradi tromba in raka! Življenjsko nevarni zapleti so: THROMBOPHLEBIT (krvni strdki v venah imajo 75-80% krčnih žil), TROFIČNE ULCERKE (tkivne gnilobe) in seveda ONCOLOGY! Če imate krčne žile, morate nujno ukrepati. V večini primerov lahko brez lastne pomoči brez operacij in drugih težkih posegov.

Neposredni in posredni antikoagulanti

Obstajajo neposredni in posredni antikoagulanti. Prvi hitro izsuši kri in se iz telesa izloči v nekaj urah. Slednje se postopoma kopičijo in zagotavljajo terapevtski učinek v podaljšani obliki.

Ker ta zdravila zmanjšujejo strjevanje krvi, je nemogoče samostojno znižati ali povečati odmerek ter skrajšati čas sprejemanja. Zdravila se uporabljajo v skladu z režimom, ki ga je predpisal zdravnik.

Neposredno delujoči antikoagulanti

Neposredno delujoči antikoagulanti zmanjšujejo sintezo trombina. Poleg tega zavirajo nastajanje fibrina. Antikoagulanti so usmerjeni v delo jeter in zavirajo nastajanje krvnih strdkov.

Neposredni antikoagulanti so vsem dobro znani. To so aktualni heparini za subkutano ali intravensko dajanje.V drugem članku boste našli še več informacij o heparinskih mazilih.

Na primer lokalno dejanje:

Ta zdravila se uporabljajo pri trombozi spodnjih okončin za zdravljenje in preprečevanje bolezni.

Imajo višjo stopnjo penetracije, vendar imajo manj učinka kot intravenska sredstva.

Heparini za dajanje:

Za rešitev določenih nalog se običajno izberejo antikoagulanti. Clivarin in Troparin se na primer uporabljata za preprečevanje embolij in tromboze. Clexane in Fragmin - za angino, srčni napad, vensko trombozo in druge težave.

Zdravilo Fragmin se uporablja za hemodializo. Antikoagulanti se uporabljajo za zdravljenje krvnih strdkov v vseh žilah, tako v arterijah kot tudi v venah. Aktivnost zdravila traja ves dan.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti so poimenovani zato, ker vplivajo na nastanek protrombina v jetrih in ne vplivajo neposredno na strjevanje. Ta proces je dolg, vendar je učinek zaradi tega podaljšan.

Razdeljeni so v tri skupine:

  • Monokumarini. Te vključujejo: varfarin, sinkumar, mrakumar;
  • Dikumarini sta Dicoumarin in Tromexane;
  • Indandioni so fenilin, omefin, dipaksin.

Najpogosteje zdravniki predpisujejo varfarin. Ta zdravila se predpisujejo v dveh primerih: z atrijsko fibrilacijo in umetnimi srčnimi zaklopkami.

Pogosto se pacienti sprašujejo, kakšna je razlika med Aspirin kardio in varfarinom in ali je mogoče eno zdravilo zamenjati z drugim?

Strokovnjaki pravijo, da se Aspirin Cardio predpisuje, če tveganje za možgansko kap ni veliko.

Varfarin je veliko učinkovitejši od aspirina, le da ga je bolje jemati več mesecev, celo celo življenje.

Aspirin razjeda sluznico želodca in je bolj strupen za jetra.

Posredni antikoagulanti zmanjšujejo nastajanje snovi, ki vplivajo na strjevanje, prav tako zmanjšujejo proizvodnjo protrombina v jetrih in so antagonisti vitamina K.

Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K:

Vitamin K je vključen v proces strjevanja krvi in ​​pod delovanjem varfarina so njegove funkcije okrnjene. Pomaga preprečevati ločevanje krvnih strdkov in zamašitev krvnih žil. To zdravilo se pogosto predpisuje po miokardnem infarktu.

Obstajajo neposredni in selektivni inhibitorji trombina: t

Neposredno:

Selektivno:

Vse neposredne in posredne antikoagulante predpisuje le zdravnik, sicer obstaja veliko tveganje za krvavitev. Posredni antikoagulanti se v telesu kopičijo postopoma.

Uporabite jih le ustno. Nemogoče je nemudoma prekiniti zdravljenje, potrebno je postopoma zmanjšati odmerek zdravila. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči trombozo. V primeru prevelikega odmerjanja te skupine se lahko začne krvavitev.

Uporaba antikoagulantov

Klinična uporaba antikoagulantov se priporoča za naslednje bolezni: t

  • Pljučni in miokardni infarkt;
  • Embolični in trombotični kap (razen hemoragične);
  • Flebotromboza in tromboflebitis;
  • Embolija žil različnih notranjih organov.

Kot profilaksa se lahko uporablja za:

  • Ateroskleroza koronarnih arterij, možganskih žil in perifernih arterij;
  • Srčne napake revmatska mitralna;
  • Phlebothrombosis;
  • Pooperativno obdobje za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.

Naravni antikoagulanti

Zaradi procesa strjevanja krvi je telo poskrbelo, da se krvni strdek ne razteza čez prizadeto plovilo. En mililiter krvi lahko prispeva k strjevanju vseh fibrinogenov v telesu.

Krv zaradi gibanja ohranja tekoče stanje, kot tudi naravne koagulante. Naravni koagulanti se proizvajajo v tkivih in nato prehajajo v krvni obtok, kjer preprečujejo aktiviranje krvnih strdkov.

Ti antikoagulanti vključujejo:

  • Heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulanti - Seznam

Antikoagulanti neposrednega delovanja se hitro absorbirajo in njihovo trajanje delovanja ni več kot en dan pred ponovno uvedbo ali uporabo.

Posredni antikoagulanti se kopičijo v krvi, kar ustvarja kumulativni učinek.

Ne morete jih takoj prekiniti, saj lahko to prispeva k trombozi. Ob jemanju postopoma zmanjšajte odmerek.

Antikoagulanti neposredno lokalno delovanje:

  • Heparinska mazilo;
  • Lioton gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanti za intravensko ali intradermalno dajanje: t

Posredni antikoagulanti:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Zavihek Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin v zavihku.

Kontraindikacije

Obstaja kar nekaj kontraindikacij za uporabo antikoagulantov, zato se posvetujte s svojim zdravnikom o ustreznosti jemanja sredstev.

Ni mogoče uporabiti z:

  • IBC;
  • Peptična ulkusna bolezen;
  • Parenhimske bolezni jeter in ledvic;
  • Septični endokarditis;
  • Povečana vaskularna prepustnost;
  • S povečanim pritiskom pri miokardnem infarktu;
  • Onkološke bolezni;
  • Levkemija;
  • Akutna srčna anevrizma;
  • Alergijske bolezni;
  • Hemoragična diateza;
  • Fibroids;
  • Nosečnost

Previdno med menstruacijo pri ženskah. Ne priporočamo doječe matere.

Neželeni učinki

V primeru prevelikega odmerjanja zdravil s posrednim učinkom se lahko začne krvavitev.

Pri sočasni uporabi varfarina z aspirinom ali drugimi protivnetnimi zdravili nesteroidnih serij (simvastin, heparin itd.) Se poveča antikoagulativni učinek.

In vitamin K, odvajala ali paracetamol oslabijo učinek varfarina.

Neželeni učinki pri jemanju:

  • Alergije;
  • Vročina, glavobol;
  • Slabost;
  • Nekroza kože;
  • Okvarjeno delovanje ledvic;
  • Slabost, driska, bruhanje;
  • Srbenje, bolečine v trebuhu;
  • Ćelavost

Neposredni in posredni antikoagulanti

Skoraj vsi bolniki, ki trpijo zaradi bolezni srca, morajo jemati posebna zdravila za redčenje krvi. Vse te droge lahko razdelimo v dve glavni vrsti: neposredno delujoči antikoagulanti in antagonisti vitamina K (posredno delovanje). Kako razumeti, kakšna je razlika med temi podvrstami in kakšen je mehanizem njihovih učinkov na telo?

Značilnosti uporabe posrednih antikoagulantov

Posredni antikoagulanti vplivajo na sintezo koagulacijskih faktorjev v jetrih (protrombin in prokonvertin). Njihov učinek se pojavi po 8–12 urah po dajanju in traja od nekaj dni do dveh tednov. Najpomembnejša prednost teh zdravil je, da imajo kumulativni učinek. Antagonisti vitamina K (drugo ime za posredne antikoagulante) se že več kot 50 let uporabljajo za primarno in sekundarno preprečevanje tromboembolije. Vitamin K je sestavni del koagulacijskega procesa.

Najpogosteje uporabljeni posredni antikoagulanti so varfarin in drugi kumarinski derivati. AVK (skrajšano ime za antagoniste vitamina K) ima veliko omejitev, zato jih ne smete začeti jemati sami. Na podlagi rezultatov testa lahko samo usposobljen zdravnik izbere ustrezen odmerek. Redno spremljanje krvne slike je pomembno za pravočasno prilagajanje odmerka. Zato je treba upoštevati, da če zdravnik predpisal, da jemljete varfarin 2-krat na dan, potem neodvisno zmanjšati ali povečati odmerek je prepovedano.

Seznam posrednih antikoagulantov in njihov mehanizem delovanja

Seznam posrednih antikoagulantov vodi varfarin (drugo trgovsko ime "Coumadin"). Je eno izmed najbolj priljubljenih zdravil, predpisanih za preprečevanje nastanka krvnih strdkov. Manj priljubljeni antagonisti vitamina K so sinkumar, acenokumarol in dikumarol. Mehanizem delovanja teh zdravil je enak: zmanjšanje aktivnosti absorpcije vitamina K, ki vodi do izčrpavanja faktorjev koagulacije, odvisnih od vitamina K.

Bolniki, ki jemljejo varfarin in sinonime antikoagulantov, morajo omejiti svoj dnevni vnos vitamina K s hrano in prehranskimi dopolnili. Nenadne spremembe v ravni vitamina K v telesu lahko znatno povečajo ali zmanjšajo učinek antikoagulantne terapije.

Slabosti antagonistov vitamina K

Do konca leta 2010 je bil antagonist vitamina K (varfarin) edini peroralni antikoagulant, ki ga je odobrila Svetovna zdravstvena organizacija za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo in zdravljenjem venske trombembolije. Pol stoletja so farmacevti podrobno preučevali učinkovitost zdravila, kot tudi jasno opredelili pomanjkljivosti in stranske učinke.

Najpogostejši so:

  • ozko terapevtsko okno (za zastrupitev je dovolj piti najmanjše število tablet);
  • interakcija z živili, bogatimi z vitaminom K (jemanje tablet v kombinaciji z dnevnim uživanjem zelene zelenjave lahko vodi do hiperkalemije);
  • odloženi antikoagulantni učinek (to pomeni, da mora preteči več tednov med začetkom zdravljenja in prvimi rezultati). Za preprečevanje venske tromboze je to obdobje predolgo;
  • potrebo po pogostem spremljanju krvnega statusa in prilagoditvi odmerka;
  • možnost podplutb in krvavitev.

Kaj lahko vpliva na učinek jemanja antagonistov vitamina K?

Na antikoagulacijski učinek AVK lahko znatno vplivajo naslednji dejavniki:

  • starost;
  • tla;
  • telesna teža;
  • obstoječe prehrane;
  • jemanje zeliščnih dodatkov;
  • jemanje drugih zdravil;
  • genetske bolezni.

Prednosti in slabosti neposrednega delovanja antikoagulantnih zdravil

V zadnjih 6 letih so se na farmacevtskem trgu pojavili novi neposredni antikoagulanti. So alternativa antagonistom vitamina K za zdravljenje trombembolije in preprečevanje tromboze. Neposredni oralni antikoagulanti (PPA) so bolj učinkovit in varnejši analog antagonistov vitamina K.

Priljubljenost PPA med kardiologi in bolniki ni presenetljiva, saj je med prednostmi, ki jih lahko omenimo:

  • hiter začetek delovanja;
  • relativno kratko razpolovno dobo;
  • prisotnost specifičnih antidotnih sredstev (lahko je koristna pri zdravljenju akutne ishemične kapi, kot tudi za odpravo negativnih simptomov po možganih);
  • fiksni odmerek;
  • pomanjkanje neposrednega učinka prehranskih dopolnil na dnevni odmerek zdravila;
  • ni potrebe po rednih laboratorijskih testih krvi.

Trgovska imena neposrednih antikoagulantov in mehanizem njihovega delovanja

Klasifikacija zdravil z neposrednim delovanjem je nekoliko obsežnejša. Dabigatran eteksilat (trgovsko ime "Pradaksa") je neposredni inhibitor trombina. To zdravilo je bilo prvi neposredni peroralni antikoagulant med tistimi, ki jih je odobrila medicinska skupnost. V nekaj letih so bili na seznam direktnih antikoagulantov dodani inhibitorji rivaroksabana (xalerto in edoxaban). Dolgoročna klinična preskušanja so pokazala visoko učinkovitost teh zdravil pri preprečevanju kapi in zdravljenju tromboze. PAP ima jasne prednosti pred varfarinom in, kar je najpomembnejše, zdravila se lahko dajejo brez rednega spremljanja krvnih parametrov.

Mehanizem delovanja PPA se bistveno razlikuje od mehanizma antagonistov vitamina K. Vsak neposredno delujoči antikoagulant vsebuje majhne molekule, ki se selektivno vežejo na katalitsko mesto trombina. Ker trombin spodbuja koagulacijo s pretvorbo fibrinogena v fibrinske niti, dabigatran ustvarja učinek blokiranja teh pramenov.

Dodatni učinkoviti mehanizmi neposrednih antikoagulantov vključujejo deaktivacijo trombocitov in zmanjšanje aktivnosti strjevanja krvi. Razpolovna doba te skupine zdravil je 7-14 ur, čas pojavljanja terapevtskega učinka je od enega do štiri ure. Neposredni antikoagulanti se kopičijo v jetrih, da tvorijo aktivne presnovke in se izločajo iz telesa skozi urin.

Kot antikoagulanti uporabljamo tudi dve vrsti heparinov - nefrakcijsko (UFG) in nizko molekulsko maso (LMWH). Za preprečevanje in zdravljenje blage tromboze že več desetletij uporabljamo nizek delež heparina. Slabosti UFH so, da ima spremenljiv antikoagulacijski učinek, kot tudi omejeno biološko uporabnost. Heparin z nizko molekulsko maso dobimo z deformacijo z nizko frakcijo.

Heparin z nizko molekulsko maso ima specifično porazdelitev molekulske mase, ki določa njegovo antikoagulacijsko aktivnost in trajanje delovanja. Prednost LMWH je, da lahko zlahka izračunate potreben odmerek in se tudi ne bojite resnih neželenih učinkov. Iz teh razlogov se v večini bolnišnic na svetu uporablja podtip nizke molekulske mase heparina.

Doslednost in pravilnost sta bistvenega pomena za učinkovito zdravljenje z neposrednimi antikoagulanti. Ker imajo zdravila te vrste kratko razpolovno dobo, so bolniki, ki namerno ali pomotoma zamudijo odmerek, ogroženi zaradi tromboze ali neustrezne koagulacije. Glede na to, da pozitiven učinek jemanja PPA hitro izgine pri ustavitvi zdravljenja v telesu, je izjemno pomembno, da sledite urniku, ki ga je predpisal zdravnik.

Ali je mogoče kombinirati neposredne in posredne antikoagulante?

Kot je že postalo jasno, se antikoagulanti uporabljajo v terapevtske in profilaktične namene za srčne napade, angino, žilno embolijo različnih organov, trombozo, tromboflebitis. V akutnih stanjih je običajno predpisano direktno delovanje antikoagulantov, ki zagotavljajo takojšen učinek in preprečujejo strjevanje krvi. Po 3-4 dneh (odvisno od uspeha primarnega zdravljenja) lahko zdravljenje okrepimo s posrednimi antikoagulanti.

Kombinirana antikoagulantna terapija se izvaja tudi pred operacijami na srcu in žilah, med transfuzijo krvi in ​​tudi za preprečevanje tromboze. Zdravljenje s kombinacijo različnih vrst antikoagulantov je treba izvajati pod stalnim nadzorom zdravnikov. Zaradi povečane pogostnosti kapi in paroksizmalne atrijske fibrilacije zdravljenje z dvema vrstama zdravil hkrati stalno spremlja prisotnost sedimenta v urinu, stopnjo strjevanja krvi in ​​raven protrombina v krvi.

Zdravljenje s kombinacijo različnih antikoagulantov je kontraindicirano pri:

  • hemoragična diateza;
  • bolezni, ki jih spremlja zmanjšanje strjevanja krvi;
  • med nosečnostjo;
  • okvarjeno delovanje jeter in ledvic;
  • maligne neoplazme;
  • peptične ulkusne bolezni.

Prav tako je nujno prekiniti kombinirano zdravljenje, če se v urinu pojavi kri.

Kako določiti učinkovitost jemanja antikoagulantov?

Posredne koagulante je mogoče enostavno odkriti v krvi in ​​celo izmeriti njihovo učinkovitost. V ta namen je bil razvit poseben kazalnik, imenovan »mednarodni normaliziran odnos«.

  1. Oseba, ki ne jemlje posrednih antikoagulantov, bo imela INR nekoliko pod 1.
  2. Bolnik, ki jemlje varfarin, bo imel med 2,0 in 3,0 INR. Videti tako visoke stopnje, bodo zdravniki pripravljeni na dejstvo, da lahko pride do nenadne krvavitve.
  3. Vrednost INR med 1 in 2 bo pokazala, da je bolnik lahko izpostavljen ishemični kapi.
  4. Z INR 4 in več je največje tveganje za strjevanje krvi in ​​razvoj hemoragične kapi.

Toda krvna preiskava za INR ne bo dala objektivnih kazalcev, če bolnik jemlje neposredne antikoagulante. Največji problem z najnovejšimi neposrednimi antikoagulanti je pomanjkanje zanesljivega načina za oceno njihove učinkovitosti. Zdravniki lahko ugotovijo čas za ustavitev krvavitve, vendar ni indikatorja, ki bi ocenil prisotnost antikoagulantnih učinkov. Na primer, zelo pomembno je pri zdravljenju bolnikov, ki so sprejeti v reševalno vozilo v nezavestnem stanju. Če v zdravstveni dokumentaciji ni podatkov o bolnikih, ki prejemajo neposredne antikoagulante, jih je težko takoj identificirati v krvi.

Kaj storiti s prevelikim odmerkom?

Kljub vsem zgoraj naštetim koristim, so zdravniki še vedno zaskrbljeni zaradi pomanjkanja posebnih protistrupov za uporabo v primeru prevelikega odmerjanja. Da bi preprečili tako resno stanje, zdravniki upoštevajo naslednja pravila:

  • po 7 dneh uporabe zmanjšajte odmerek epoksaksa;
  • Zdravilo Xalerto zahteva zmanjšanje odmerka po 21 dneh.

Zdaj, ko pride do smrtno nevarne krvavitve, vključno s tistimi, ki jih povzročajo posredni antikoagulanti, bolniku injicira svežo zamrznjeno plazmo, koncentrat protrombinskega kompleksa in Phytonadion.

Farmakologija in mehanizem delovanja vsakega protistrupa se razlikujeta. Različni antikoagulanti zahtevajo različne odmerke in strategije za dajanje antidota. Trajanje poteka in odmerjanje protistrupa se izračunata glede na to, kako se bolnik odziva na že injicirana zdravila (obstajajo primeri, ko nekateri antidoti ne samo ustavijo krvavitev, ampak tudi aktivirajo agregacijo trombocitov).

Stopnje umrljivosti pri jemanju PPA in AVK

Bolniki, ki so prejemali neposredne antikoagulante za preprečevanje zapletov bolezni srca, so zabeležili večje število nenadnih krvavitev, hkrati pa nižje stopnje smrtnosti v primerjavi z bolniki, ki so prejemali anagoniste vitamina K. Ni treba sklepati, da je prisotnost krvavitve t Na ta način se zmanjša stopnja umrljivosti.

Takšni sporni rezultati so posledica dejstva, da se večina študij izvaja v bolnišnici. Vse krvavitve, ki se pojavijo, ko je bolnik v bolnišnici in prejema neposredne antikoagulante prek infuzije, hitro ustavi usposobljeno medicinsko osebje in ni smrtno. Vendar posredni antikoagulanti bolnika najpogosteje vzamejo brez nadzora zdravnikov, kar vodi v višjo stopnjo smrti.

Publikacije O Zdravljenju Krčnih Žil

Kožne lezije stopal s pigmentnimi madeži

Veliko ljudi ima povečano pigmentacijo kože. Pogosto so na nogah rjave lise, kar je lahko za ženske resnična težava. Kaj so vzroki za rjave madeže? Ali so nevarne?

Vzroki krvi med gibanjem črevesja

Prisotnost krvi na papirju ne kaže vedno na resne bolezni danke, vendar ta simptom zahteva skrbno preiskavo. Če ne boste pozorni nanj, potem lahko zamudite resen proktološki problem, ki bo prinesel nelagodje v življenje in poslabšal zdravje.