Farmakološka skupina - Fibrinolitiki

Streptokinaza (Streptokinaza)

Sinonimi: Avelysin, Kabikinaz, Streptase, Awelysin, Kabikinaza, Streptase.

Indikacije: pljučna embolija in njene veje, periferna arterijska tromboza in embolija, tromboza površin in globokih ven (udov, medenice), akutni miokardni infarkt (v prvih 12 urah), retinalna žilna tromboza in druga stanja, ki se pojavijo pri akutnih embolijo in trombozo ali z grožnjo krvnih strdkov.

Kontraindikacije: zdravilo je kontraindicirano pri akutnih krvavitvah, hemoragični diatezi, svežih razjedah v prebavnem traktu, po nedavnih operacijah, s hudo hipertenzijo, septičnim endokarditisom, motnjami možganske cirkulacije, pljučno tuberkulozo (kavernozne oblike) v prvem trimesečju nosečnosti.

Uporaba: intravensko in po potrebi intraarterijsko.

Intravenski odmerek se običajno daje v začetnem odmerku 250.000 ie (IE) v 50 ml izotonične raztopine v 30 minutah. (30 kapljic na minuto). Nato nadaljujemo z uvedbo streptokinaze [5] v odmerku 100.000 ie na uro. Skupno trajanje dajanja je praviloma 16-18 ur, naknadno zdravljenje pa s heparinom in posrednimi antikoagulanti.

Intraarterične injekcije streptokinaze se uporabljajo v akutnem obdobju miokardnega infarkta (začetni odmerek 20.000 ie; podpora - 2.000–4.000 ie na minuto v 30–90 minutah).

Sproščanje oblike: v liofilizirani obliki v vialah, ki vsebujejo 100.000; 250.000; 750.000 ali 1.500.000 IE streptokinaze [6]. Raztopite neposredno pred uporabo.

Shranjevanje: Seznam B.

V tujini proizvaja tudi fibrinolitično zdravilo Urokinaza (urokinaza), aktiviranje plazminogena in njegovo pretvorbo v plazmin. Urokinazo dobimo iz celic človeških ledvičnih celic. Urokinaza se uporablja predvsem za iste indikacije kot streptokinaza, predvsem s slabo prenašanjem streptokinaze.

Injicirana intravensko. Običajno začnemo s 4.400 ie na 1 kg telesne teže za 10 minut, nato s 4.400 IU / kg na uro za 12 ur, nato pa uporabimo heparin ali peroralne antikoagulante.

Oblika proizvoda: v vialah v obliki liofiliziranega praška 5.000 in 250.000 IE. Urokinazo raztopimo v izotonični raztopini natrijevega klorida ali v 5% raztopini glukoze.

Fibrinolizin (Fibrinolysinum)

Fibrinolizin (plazmin) je fiziološka komponenta naravnega antikoagulantnega sistema telesa.

Indikacije: v primerih sveže tromboze (za 1 dan s trombozo koronarnih žil in žil v možganih ter s trombozo vej perifernih arterij, če ni prišlo do gangrene; za 5-7 dni s periferno vensko trombozo). Z naraščanjem življenja krvnega strdka se zmanjša učinkovitost fibrinolizina.

Kontraindikacije: hemoragična diateza, krvavitev, odprte rane, ulkus želodca in dvanajstnika, nefritis, fibrinogenopenija, pljučna tuberkuloza v akutni obliki, radiacijska bolezen. Pri cerebralnih lezijah je relativna kontraindikacija visok krvni tlak (sistolični nad 200 mm, diastolični 110–120 mm Hg).

Uporaba: zdravilo se daje intravensko. Fibrinolizin v suhi obliki v viali raztopimo v sterilni izotonični raztopini natrijevega klorida v količini 100–160 U pripravka v 1 ml. Raztopine pripravimo tik pred uporabo, ker izgubijo aktivnost pri stojenju (pri sobni temperaturi).

Raztopini fibrinolizina dodamo heparin s hitrostjo 10.000 ie na vsakih 20.000 ie fibrinolizina in zmes injiciramo v veno z začetno hitrostjo 10–15 kapljic na minuto. Z dobro toleranco se hitrost dajanja poveča na 15-20 kapljic na minuto. Dnevni odmerek fibrinolizina je običajno 20 000 - 40 000 ie; trajanje uvajanja 3-4 ure (5 000–8 000 ie na uro).

Izdelek: v hermetično zaprtih vialah, ki vsebujejo po 10.000; 20.000; 30 000 in 40 000 kosov fibrinolizina.

Shranjevanje: Seznam B.

Celiasis (Celyasa)

Indikacije in kontraindikacije: glej Fibrinolizin, Streptociasis.

Uporaba: intravensko ali intraarterijsko. Pred vnosom se vsebina ampule raztopi v 1-2 ml reopoliglukina, izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze. Po popolnem raztapljanju se vsebina ampule prenese z brizgo v vialo s topilom za nadaljnjo uporabo. Raztopina zdravila ostane aktivna 24 ur.

Sproščanje oblike: v suhi obliki v 1 ml ampule, ki vsebujejo 100.000; 250.000 ali 500.000 IU.

Fibrinolitična zdravila: razvrstitev in področje uporabe

Fibrinolitična zdravila (fibrinolitiki, trombolitiki, plazminogenski aktivatorji) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularni trombi in se uporabljajo za zdravljenje arterijske in venske tromboze, kot tudi za liziranje tromba med pljučno embolijo.

Leta 1938 je bila pridobljena Streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In samo 36 let kasneje je ruski kardiolog Evgeny Ivanovich Chazov z uporabo tega orodja objavil članek o razkroju intrakoronarnega tromba.

Odkritje tega encima je zmanjšalo pogostost smrti pri akutnem miokardnem infarktu do 50%.

Od takrat se sintetizirajo naprednejša zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj stranskih učinkov, bolniki jih lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate.

Klasifikacija skupine zdravil

Glede na mehanizem delovanja fibrinolitikov so neposredni in posredni ukrepi.

V prvo skupino sodijo farmacevtski izdelki, ki jih pri medsebojnem delovanju s fibrinskimi filamenti raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo ima farmakološko aktivnost, tako ko vstopi v človeško telo, kot tudi in vitro. V zadnjem času v zdravilih te skupine praktično ni predpisanih.

Posredne fibrinolitike (npr. Streptokinaza, Urokinaza) pretvorijo profibrinolizin (plazminogen) v fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi na novo nastali krvni strdek. Ta proces je možen le v živem organizmu.

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od selektivnosti fibrina, razdeljeni na ne-fibrin-specifično (Streptokinazo) in fibrinsko specifično sredstvo (reurobinazni prourokinazni, Alteplaza, Tenecteplase).

Nefibrin-specifična sredstva aktivirajo profibrinolizin, ki je povezan in nevezan s krvnim strdkom, kar vodi do izčrpanja antikoagulantnega sistema in zasebnih hemoragičnih zapletov.

Pri trombolitičnih sredstvih z neposrednim delovanjem je učinkovitost manjša kot pri pripravkih, ki aktivirajo Profibrinolysin.

V domači medicini se uporabljajo naslednje posredne fibrinolitike:

  • Streptokinaza;
  • Alteplaza;
  • Tenekteplaza;
  • Rekombinantna prourukinaza.

Funkcije aplikacije

Vse fibrinolitična zdravila predpisana za raztapljanje svežih krvnih strdkov s trombozo krvnih žil, različne lokalizacije.

Poleg tega se uporabljajo za lizo lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih.

Upoštevati je treba, da kadar so arterijski trombozi aktivatorji plazminogena učinkoviti, praviloma v 24 urah po začetku bolezni in s trombozo perifernih ven, je smiselno, da se prvi teden predpiše trombolitična sredstva.

Z imenovanjem fibrinolitičnih zdravil z vensko trombozo v prvih 48 urah v 70% primerov pride do raztapljanja krvnih strdkov.

Kazalci bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič v 12 urah. Poleg tega bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, v tem primeru je tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov.

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

  • akutni miokardni infarkt;
  • pljučna embolija;
  • nestabilna angina;
  • arteriovenska šant tromboza;
  • primarna pljučna hipertenzija;
  • poporodna tromboembolija.

Pri flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • različne krvavitve;
  • hemoragična diateza.

Poleg tega se zdravljenje trombolitičnih sredstev vzdrži številnih bolezni:

  • pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
  • razjeda na želodcu in dvanajstnika;
  • vnetni procesi v debelem črevesu;
  • akutni pankreatitis;
  • vnetje miokarda;
  • radiacijska bolezen;
  • Tumorji CNS;
  • stanje takoj po operaciji, porod, spontani in inducirani splav;
  • nedavna biopsija visceralnih organov;
  • sepsa;
  • diabetična retinopatija;
  • hipertenzija, ko je zgornji pritisk več kot 200, spodnji pa -110 mm. Hg Čl.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

  • odpoved ledvic in jeter;
  • menstruacijske krvavitve;
  • hipermenoreja;
  • bronhialna astma;
  • starost nad 75 let;
  • nekaj dni po zdravljenju z antikoagulanti.

Poleg tega je treba streptokinazo uporabljati previdno v primeru nedavne okužbe s streptokoki.

Najpogostejši zapleti pri uporabi fibrinolitikov so krvavitve. Zato je treba zdravljenje stalno preverjati strjevanje krvi.

Ko se med zdravljenjem s trombolitičnimi zdravili pojavi krvavitev, se bolnikom predpišejo antifibrinolitiki.

Zdravljenje prekinite le, če krvavitev ogroža življenje bolnika ali pa je treba bolnika nujno operirati.

V primeru obilnih krvavitev lahko bolniku predpisujete aminokaproinsko kislino, dajanje človeškega fibrinogena ali transfuzijo krvi.

Neželeni učinki pri uporabi fibrinolitikov so opazni:

  • vroča temperatura;
  • glavobol;
  • alergija, v obliki urtikarije, zardevanje obraza, pruritus.

Ko se pojavi alergijska reakcija, se terapija ustavi in, odvisno od stopnje alergije, so predpisani antihistaminiki ali glukokortikoidi.

Pri temperaturi, predpisani antipiretiki. Vendar se moramo zavedati, da lahko acetilsalicilno kislino vzamete šele 2 uri po prekinitvi trombolitičnih zdravil, saj njihova sočasna uporaba poveča tveganje za krvavitev.

Starejši bolniki (starejši od 75 let) imajo med zdravljenjem visoko tveganje za cerebralno krvavitev, zato morate pred uporabo fibrinolitikov pretehtati prednosti in slabosti.

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

  1. Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo posamezni sevi β-hemolitičnih streptokokov. Farmacevtska industrija proizvaja številna zdravila, ki temeljijo na njej: Streptase, Avelysin Brown, Thromboflux in mnogi drugi. Dr. Streptokinase katalizira pretvorbo profibrinolizina v fibrinolizin. Ko je del streptokinaze v človeškem telesu, se veže s protitelesi in izgubi svojo farmakološko aktivnost. V tem primeru je obdobje odvzema zdravila le 20 minut, razpolovni čas encima, povezanega s profibrinolizinom, pa je 1 h 20 min. Streptokinaza je antigen, zato povzroča sintezo protiteles, katerih število se povečuje z vsakim novim odmerkom zdravila, zaradi česar se zmanjšuje farmakološko delovanje zdravila. Praviloma po petih dneh zdravljenja ni smiselno dajati zdravilo, saj se skoraj popolnoma veže na protitelesa. Prav tako povečuje proizvodnjo protiteles streptokokno okužbo, ki je bila pred trombozo.
  2. Urokinaza je encim, ki izhaja iz celic človeškega urina in ledvic človeškega zarodka. Aktivira tudi plazminogen, spremeni se v plazmin, ki povzroči lizo krvnih strdkov. Urokinaza medsebojno deluje tako s plazmogenom, ki je povezan s krvnim strdkom, kot tudi s tem, da prosto kroži v krvi. Torej, ko se uporablja na enak način kot pri uporabi Streptokinaze, obstaja veliko tveganje za krvavitev. Pri injekcijah je razpolovni čas zdravila le 9-16 minut. Skoraj nikoli ne povzroča alergij in protitelesa proti njej se ne oblikujejo.
  3. Aktivator plazminogenskega tkiva je proteolitični encim, ki je podoben aktivatorju plazminogena, ki ga proizvaja vaskularni endotelij. Alteplaza, rekombinantna molekula aktivatorja plazminogenskega tkiva, pridobljena z genskim inženiringom, se uporablja za medicinske namene. Zdravilo kaže farmakološko aktivnost le v prisotnosti fibrina. Razpolovna doba zdravila je le približno 5 minut. Za razliko od Streptokinase ni imunogen, je sposoben uničiti dolgotrajne krvne strdke in je terapevtski učinek močnejši. Pri zamenjavi več aminokislin v molekuli Alteplaza smo dobili novo zdravilo Tenekteplaza, ki ga odlikuje večja fibrinska specifičnost in trajanje razpolovnega časa (približno 20 minut).
  4. Rekombinantna prourukinaza. V svojih trombolitičnih lastnostih je podoben tkivnemu aktivatorju plazminogena. V prisotnosti tromba interagira s plazmogenom in ga pretvori v plazmin, ki tvori bolj aktivno dvojno verigo molekulo urokinaze iz enojne verige prourukinazne molekule.

Režim zdravljenja v vsakem posameznem primeru izberemo individualno, odvisno od lokacije tromba in resnosti bolezni.

Zaradi kratkega razpolovnega časa se fibrinolitiki dajejo intravensko, kapljijo ali pa se počasi zalivajo v četrt ure.

Zahvaljujoč uporabi fibrinolitične terapije so se rešili milijoni življenj. Zato je treba pri najmanjšem sumu na prisotnost krvnega strdka v telesu čim prej obiskati bolnišnico in začeti zdravljenje.

Fibrinolitična zdravila: razvrstitev in področje uporabe

Fibrinolitična zdravila (fibrinolitiki, trombolitiki, plazminogenski aktivatorji) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularni trombi in se uporabljajo za zdravljenje arterijske in venske tromboze, kot tudi za liziranje tromba med pljučno embolijo.

Leta 1938 je bila pridobljena Streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In samo 36 let kasneje je ruski kardiolog Evgeny Ivanovich Chazov z uporabo tega orodja objavil članek o razkroju intrakoronarnega tromba.

Odkritje tega encima je zmanjšalo pogostost smrti pri akutnem miokardnem infarktu do 50%.

Od takrat se sintetizirajo naprednejša zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj stranskih učinkov, bolniki jih lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate.

Klasifikacija skupine zdravil

Glede na mehanizem delovanja fibrinolitikov so neposredni in posredni ukrepi.

V prvo skupino sodijo farmacevtski izdelki, ki jih pri medsebojnem delovanju s fibrinskimi filamenti raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo ima farmakološko aktivnost tako pri zaužitju kot tudi pri "in vitro". V zadnjem času v zdravilih te skupine praktično ni predpisanih.

Posredne fibrinolitike (npr. Streptokinaza, Urokinaza) pretvorijo profibrinolizin (plazminogen) v fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi na novo nastali krvni strdek. Ta proces je možen le v živem organizmu.

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od selektivnosti fibrina, razdeljeni na ne-fibrin-specifično (Streptokinazo) in fibrinsko specifično sredstvo (reurobinazni prourokinazni, Alteplaza, Tenecteplase).

Nefibrin-specifična sredstva aktivirajo profibrinolizin, ki je povezan in nevezan s krvnim strdkom, kar vodi do izčrpanja antikoagulantnega sistema in zasebnih hemoragičnih zapletov.

Pri trombolitičnih sredstvih z neposrednim delovanjem je učinkovitost manjša kot pri pripravkih, ki aktivirajo Profibrinolysin.

V domači medicini se uporabljajo naslednje posredne fibrinolitike:

  • Streptokinaza;
  • Alteplaza;
  • Tenekteplaza;
  • Rekombinantna prourukinaza.

Funkcije aplikacije

Vse fibrinolitična zdravila predpisana za raztapljanje svežih krvnih strdkov s trombozo krvnih žil, različne lokalizacije.

Poleg tega se uporabljajo za lizo lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih.

Z imenovanjem fibrinolitičnih zdravil z vensko trombozo v prvih 48 urah v 70% primerov pride do raztapljanja krvnih strdkov.

Kazalci bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič v 12 urah. Poleg tega bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, v tem primeru je tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov.

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

  • akutni miokardni infarkt;
  • pljučna embolija;
  • nestabilna angina;
  • arteriovenska šant tromboza;
  • primarna pljučna hipertenzija;
  • poporodna tromboembolija.

Pri flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • različne krvavitve;
  • hemoragična diateza.

Poleg tega se zdravljenje trombolitičnih sredstev vzdrži številnih bolezni:

  • pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
  • razjeda na želodcu in dvanajstnika;
  • vnetni procesi v debelem črevesu;
  • akutni pankreatitis;
  • vnetje miokarda;
  • radiacijska bolezen;
  • Tumorji CNS;
  • stanje takoj po operaciji, porod, spontani in inducirani splav;
  • nedavna biopsija visceralnih organov;
  • sepsa;
  • diabetična retinopatija;
  • hipertenzija, ko je zgornji pritisk več kot 200, nižji tlak pa 110 mm. Hg Čl.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

  • odpoved ledvic in jeter;
  • menstruacijske krvavitve;
  • hipermenoreja;
  • bronhialna astma;
  • starost nad 75 let;
  • nekaj dni po zdravljenju z antikoagulanti.

Poleg tega je treba streptokinazo uporabljati previdno v primeru nedavne okužbe s streptokoki.

Ko se med zdravljenjem s trombolitičnimi zdravili pojavi krvavitev, se bolnikom predpišejo antifibrinolitiki.

Zdravljenje prekinite le, če krvavitev ogroža življenje bolnika ali pa je treba bolnika nujno operirati.

V primeru obilnih krvavitev lahko bolniku predpisujete aminokaproinsko kislino, dajanje človeškega fibrinogena ali transfuzijo krvi.

Neželeni učinki pri uporabi fibrinolitikov so opazni:

  • vroča temperatura;
  • glavobol;
  • alergija, v obliki urtikarije, zardevanje obraza, pruritus.

Ko se pojavi alergijska reakcija, se terapija ustavi in, odvisno od stopnje alergije, so predpisani antihistaminiki ali glukokortikoidi.

Starejši bolniki (starejši od 75 let) imajo med zdravljenjem visoko tveganje za cerebralno krvavitev, zato morate pred uporabo fibrinolitikov pretehtati prednosti in slabosti.

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

  1. Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo posamezni sevi β-hemolitičnih streptokokov. Farmacevtska industrija proizvaja številna zdravila, ki temeljijo na njej: Streptase, Avelysin Brown, Thromboflux in mnogi drugi. Dr. Streptokinase katalizira pretvorbo profibrinolizina v fibrinolizin. Ko je del streptokinaze v človeškem telesu, se veže s protitelesi in izgubi svojo farmakološko aktivnost. V tem primeru je obdobje odvzema zdravila le 20 minut, razpolovni čas encima, povezanega s profibrinolizinom, pa je 1 h 20 min. Streptokinaza je antigen, zato povzroča sintezo protiteles, katerih število se povečuje z vsakim novim odmerkom zdravila, zaradi česar se zmanjšuje farmakološko delovanje zdravila. Praviloma po petih dneh zdravljenja ni smiselno dajati zdravilo, saj se skoraj popolnoma veže na protitelesa. Prav tako povečuje proizvodnjo protiteles streptokokno okužbo, ki je bila pred trombozo.
  2. Urokinaza je encim, ki izhaja iz celic človeškega urina in ledvic človeškega zarodka. Aktivira tudi plazminogen, spremeni se v plazmin, ki povzroči lizo krvnih strdkov. Urokinaza medsebojno deluje tako s plazmogenom, ki je povezan s krvnim strdkom, kot tudi s tem, da prosto kroži v krvi. Torej, ko se uporablja na enak način kot pri uporabi Streptokinaze, obstaja veliko tveganje za krvavitev. Pri injekcijah je razpolovni čas zdravila le 9-16 minut. Skoraj nikoli ne povzroča alergij in protitelesa proti njej se ne oblikujejo.
  3. Aktivator plazminogenskega tkiva je proteolitični encim, ki je podoben aktivatorju plazminogena, ki ga proizvaja vaskularni endotelij. Alteplaza, rekombinantna molekula aktivatorja plazminogenskega tkiva, pridobljena z genskim inženiringom, se uporablja za medicinske namene. Zdravilo kaže farmakološko aktivnost le v prisotnosti fibrina. Razpolovna doba zdravila je le približno 5 minut. Za razliko od Streptokinase ni imunogen, je sposoben uničiti dolgotrajne krvne strdke in je terapevtski učinek močnejši. Pri zamenjavi več aminokislin v molekuli Alteplaza smo dobili novo zdravilo Tenekteplaza, ki ga odlikuje večja fibrinska specifičnost in trajanje razpolovnega časa (približno 20 minut).
  4. Rekombinantna prourukinaza. V svojih trombolitičnih lastnostih je podoben tkivnemu aktivatorju plazminogena. V prisotnosti tromba interagira s plazmogenom in ga pretvori v plazmin, ki tvori bolj aktivno dvojno verigo molekulo urokinaze iz enojne verige prourukinazne molekule.

Zaradi kratkega razpolovnega časa se fibrinolitiki dajejo intravensko, kapljijo ali pa se počasi zalivajo v četrt ure.

Zahvaljujoč uporabi fibrinolitične terapije so se rešili milijoni življenj. Zato je treba pri najmanjšem sumu na prisotnost krvnega strdka v telesu čim prej obiskati bolnišnico in začeti zdravljenje.

Kaj so fibrinolitiki in njihova klasifikacija

Človeško telo je zelo kompleksen sistem, v katerem lahko celo en neuspeh privede do resnih posledic. Na srečo medicina in znanost ne mirujeta, človeštvo vsako leto spozna nove skrivnosti anatomije in načine vplivanja na notranje procese. Eden od najpogostejših načinov vplivanja na intrasistemske motnje v telesu so zdravila.

Zdaj je nešteto vseh vrst drog in ko je slišal njihovo ime, oseba ne razume vedno njihovega namena. Med njimi so fibrinolitiki, katerih samo ime je presenetljivo. Torej poglejmo natančneje fibrinolitične droge, kaj je in zakaj so predpisane.

Kaj je ta denar?

Fibrinolitična sredstva so vsi medicinski pripomočki, ki lahko stimulirajo raztapljanje krvnega strdka. Imenujejo se tudi trombolitična zdravila. Delovanje fibrinolitikov je namenjeno aktiviranju fibrinolize - procesa raztapljanja krvnih strdkov.

Fibrinolitična aktivnost krvi je torej lastnost telesa, ki je namenjeno utekočinjanju strdkov.

Ta lastnost jih razlikuje od antikoagulantov, ki preprečujejo tvorbo krvnih strdkov z zaviranjem sinteze ali delovanja različnih faktorjev strjevanja krvi.

Fibrinolitični sistem krvi, ki obstaja v človeškem telesu, je prav tako vključen v lizo ali raztapljanje strdkov v procesu celjenja ran. Ta sistem zavira fibrin, ki zavira encim trombin.

Aktivni encim, vključen v fibrinolitični proces, je plazmin, ki nastane pod vplivom aktivirajočega faktorja, ki se sprošča iz endotelijskih celic.

Da bi bolje razumeli predmet, odgovorimo na vprašanje: fibrinolitični učinek - kaj je in kako ga razumemo? Delovanje takšnih zdravil je namenjeno hitri resorpciji strdkov, ki se tvorijo v krvi. Za razliko od koagulantov, so zasnovani tako, da odpravijo težavo, ne preprečijo.

Razvrstitev zdravil

Obstajata dva glavna razreda fibrinolitičnih sredstev: neposredno in posredno. Prvi so aktivatorji fibrinolize, drugi pa streptokinaza in urokinaza. Razmislite o tej klasifikaciji fibrinolitikov podrobneje:

  1. Aktivator fibrinolize. Ta družina trombolitičnih zdravil se uporablja pri akutnem miokardnem infarktu, cerebrovaskularni trombotični kapi in pljučni emboliji. Pri akutnem miokardnem infarktu so tkivni aktivatorji ponavadi primernejši za streptokinazo.
  2. Streptokinaza. Streptokinazo in anistroplazo uporabljamo pri akutnem miokardnem infarktu, arterijski in venski trombozi ter pljučni emboliji. Te spojine so antigene, ker izvirajo iz streptokoknih bakterij.
  3. Urokinaza. Urokinaza se včasih imenuje aktivator plazminogena v urinu, ker ga proizvajajo ledvice in je v urinu. Klinična uporaba je omejena, ker povzroči, kot streptokinaza, pomembno fibrinogenolizo; Uporablja se za zdravljenje pljučne embolije.

Kdaj se uporablja

Fibrinolitično zdravljenje je odobreno za nujno zdravljenje kapi in srčnega napada.

Najpogosteje uporabljeno zdravilo za trombolitično zdravljenje je aktivator fibrinolize, toda druga zdravila iz te skupine lahko opravljajo tudi to funkcijo.

V idealnem primeru bi moral bolnik ta zdravila prejemati v prvih 30 minutah po prihodu v bolnišnico. Hitri fibrinolitični učinek je predpisan v teh primerih.

Srčni napadi

Krvni strdek lahko blokira arterije v srcu. To lahko povzroči srčni napad, ko del srčne mišice umre zaradi pomanjkanja kisika. Tako trombolitiki hitro raztopijo velik strdek.

Pomaga obnoviti dotok krvi v srce in prepreči poškodbe srčne mišice. Najboljše rezultate lahko dosežemo, če zdravilo dajemo v 12 urah po začetku srčnega napada.

Pri večini ljudi zdravilo obnavlja dotok krvi v srce. Vendar pa pri nekaterih bolnikih pretok krvi morda ni povsem normalen in v zvezi s tem se lahko pojavijo poškodbe srčnih mišic.

Možganska kap

Večina primerov možganske kapi nastane, ko krvni strdki vstopijo v krvno žilo v možganih in blokirajo pretok krvi na tem področju.

V takih primerih se lahko fibrinolitiki uporabijo tudi za hitro raztapljanje strdka.

Odmerjanje v 3 urah po pojavu prvih simptomov kapi lahko pomaga preprečiti poškodbe in invalidnost možganov.

Ta zdravila se uporabljajo tudi za zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi.

V takih primerih telo ne more preprečiti nastanka krvnih strdkov, zato potrebuje zdravniško pomoč.

Pomembno je! Čeprav je tromboliza običajno uspešna, zdravljenje ne more raztopiti krvnih strdkov pri približno 25% bolnikov. Drugih 12% bolnikov je pozneje nagnjenih k ponovnemu tvorjenju krvnih strdkov ali blokadi krvnih žil.

Tudi če je tromboliza uspešna, fibrinolitiki niso sposobni obnoviti tkiv, ki so že bile poškodovane zaradi okvarjene cirkulacije. Tako lahko bolnik potrebuje nadaljnje zdravljenje, da odpravi osnovne vzroke krvnih strdkov in popravi poškodovana tkiva in organe.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Krvavitev je najpogostejše tveganje, povezano z uporabo drog. Lahko je tudi življenjsko nevarna. Pri približno 25% bolnikov, ki jemljejo zdravilo, lahko pride do rahle krvavitve iz dlesni ali nosu. Možganska krvavitev se pojavi v približno 1% primerov.

To je enako tveganje za bolnike z možgansko kapjo in srčnim infarktom. Krvavitev je pogosto opažena na mestu kateterizacije, čeprav so možne gastrointestinalne in možganske krvavitve. Zato bolniki, ki so utrpeli poškodbo ali so v preteklosti imeli možgansko krvavitev, običajno niso predpisani fibrinolitiki.

Poleg resne nevarnosti notranjih krvavitev so možni tudi drugi neželeni učinki, na primer:

  • modrice na koži;
  • poškodbe krvnih žil;
  • migracija krvnega strdka v drug del žilnega sistema;
  • pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali drugimi boleznimi ledvic.

Čeprav lahko fibrinolitiki varno in učinkovito izboljšajo pretok krvi in ​​odpravijo simptome pri mnogih bolnikih brez potrebe po invazivni kirurgiji, niso priporočljivi vsem.

Takšna zdravila so prepovedana za bolnike, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, kot tudi za ljudi s povečanim tveganjem za krvavitev. Ti pogoji vključujejo:

  • visok tlak;
  • krvavitev ali huda izguba krvi;
  • hemoragična kap iz krvavitev v možganih;
  • huda bolezen ledvic;
  • nedavno delovanje.

Seznam zdravil

Ko že govorimo o drogah fibrinolitiki, lahko seznam je precej obsežen, samo pokličemo nekatere od njih.

Najpogostejše blagovne znamke fibrinolitikov so:

Skoraj vsa ta zdravila so na voljo na recept, saj imajo široko paleto kontraindikacij in stranskih učinkov, zato lahko povzročijo potencialno škodo za telo.

V nobenem primeru ne smejo jemati teh zdravil brez zdravniškega recepta.

Zaključek

Če sumite na simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, se morate čim prej obrniti na rešilec, vendar nikoli ne morete samozdraviti. Blagoslovi vas!

Kaj je fibrinolitična zdravila (fibrinolitiki): seznam zdravil

Kaj so fibrinolitiki in njihova klasifikacija

Človeško telo je zelo kompleksen sistem, v katerem lahko celo en neuspeh privede do resnih posledic.

Na srečo medicina in znanost ne mirujeta, človeštvo vsako leto spozna nove skrivnosti anatomije in načine vplivanja na notranje procese.

Eden od najpogostejših načinov vplivanja na intrasistemske motnje v telesu so zdravila.

Zdaj je nešteto vseh vrst drog in ko je slišal njihovo ime, oseba ne razume vedno njihovega namena.

Med njimi so fibrinolitiki, katerih samo ime je presenetljivo.

Torej poglejmo natančneje fibrinolitične droge, kaj je in zakaj so predpisane.

Kaj je ta denar?

Fibrinolitična sredstva so vsi medicinski pripomočki, ki lahko stimulirajo raztapljanje krvnega strdka. Imenujejo se tudi trombolitična zdravila. Delovanje fibrinolitikov je namenjeno aktiviranju fibrinolize - procesa raztapljanja krvnih strdkov.

Fibrinolitična aktivnost krvi je torej lastnost telesa, ki je namenjeno utekočinjanju strdkov.

Ta lastnost jih razlikuje od antikoagulantov, ki preprečujejo tvorbo krvnih strdkov z zaviranjem sinteze ali delovanja različnih faktorjev strjevanja krvi.

Fibrinolitični sistem krvi, ki obstaja v človeškem telesu, je prav tako vključen v lizo ali raztapljanje strdkov v procesu celjenja ran. Ta sistem zavira fibrin, ki zavira encim trombin.

Aktivni encim, vključen v fibrinolitični proces, je plazmin, ki nastane pod vplivom aktivirajočega faktorja, ki se sprošča iz endotelijskih celic.

Razvrstitev zdravil

Obstajata dva glavna razreda fibrinolitičnih sredstev: neposredno in posredno. Prvi so aktivatorji fibrinolize, drugi pa streptokinaza in urokinaza. Razmislite o tej klasifikaciji fibrinolitikov podrobneje:

  1. Aktivator fibrinolize. Ta družina trombolitičnih zdravil se uporablja pri akutnem miokardnem infarktu, cerebrovaskularni trombotični kapi in pljučni emboliji. Pri akutnem miokardnem infarktu so tkivni aktivatorji ponavadi primernejši za streptokinazo.
  2. Streptokinaza. Streptokinazo in anistroplazo uporabljamo pri akutnem miokardnem infarktu, arterijski in venski trombozi ter pljučni emboliji. Te spojine so antigene, ker izvirajo iz streptokoknih bakterij.
  3. Urokinaza. Urokinaza se včasih imenuje aktivator plazminogena v urinu, ker ga proizvajajo ledvice in je v urinu. Klinična uporaba je omejena, ker povzroči, kot streptokinaza, pomembno fibrinogenolizo; Uporablja se za zdravljenje pljučne embolije.

Kdaj se uporablja

Fibrinolitično zdravljenje je odobreno za nujno zdravljenje kapi in srčnega napada.

Najpogosteje uporabljeno zdravilo za trombolitično zdravljenje je aktivator fibrinolize, toda druga zdravila iz te skupine lahko opravljajo tudi to funkcijo.

V idealnem primeru bi moral bolnik ta zdravila prejemati v prvih 30 minutah po prihodu v bolnišnico. Hitri fibrinolitični učinek je predpisan v teh primerih.

Srčni napadi

Krvni strdek lahko blokira arterije v srcu. To lahko povzroči srčni napad, ko del srčne mišice umre zaradi pomanjkanja kisika. Tako trombolitiki hitro raztopijo velik strdek.

Pomaga obnoviti dotok krvi v srce in prepreči poškodbe srčne mišice. Najboljše rezultate lahko dosežemo, če zdravilo dajemo v 12 urah po začetku srčnega napada.

Pri večini ljudi zdravilo obnavlja dotok krvi v srce. Vendar pa pri nekaterih bolnikih pretok krvi morda ni povsem normalen in v zvezi s tem se lahko pojavijo poškodbe srčnih mišic.

Možganska kap

Večina primerov možganske kapi nastane, ko krvni strdki vstopijo v krvno žilo v možganih in blokirajo pretok krvi na tem področju.

V takih primerih se lahko fibrinolitiki uporabijo tudi za hitro raztapljanje strdka.

Odmerjanje v 3 urah po pojavu prvih simptomov kapi lahko pomaga preprečiti poškodbe in invalidnost možganov.

Ta zdravila se uporabljajo tudi za zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi.

V takih primerih telo ne more preprečiti nastanka krvnih strdkov, zato potrebuje zdravniško pomoč.

Tudi če je tromboliza uspešna, fibrinolitiki niso sposobni obnoviti tkiv, ki so že bile poškodovane zaradi okvarjene cirkulacije.

Tako lahko bolnik potrebuje nadaljnje zdravljenje, da odpravi osnovne vzroke krvnih strdkov in popravi poškodovana tkiva in organe.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Krvavitev je najpogostejše tveganje, povezano z uporabo drog. Lahko je tudi življenjsko nevarna.

Pri približno 25% bolnikov, ki jemljejo zdravilo, lahko pride do rahle krvavitve iz dlesni ali nosu.

Možganska krvavitev se pojavi v približno 1% primerov.

To je enako tveganje za bolnike z možgansko kapjo in srčnim infarktom.

Krvavitev je pogosto opažena na mestu kateterizacije, čeprav so možne gastrointestinalne in možganske krvavitve.

Zato bolniki, ki so utrpeli poškodbo ali so v preteklosti imeli možgansko krvavitev, običajno niso predpisani fibrinolitiki.

Poleg resne nevarnosti notranjih krvavitev so možni tudi drugi neželeni učinki, na primer:

  • modrice na koži;
  • poškodbe krvnih žil;
  • migracija krvnega strdka v drug del žilnega sistema;
  • pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali drugimi boleznimi ledvic.

Čeprav lahko fibrinolitiki varno in učinkovito izboljšajo pretok krvi in ​​odpravijo simptome pri mnogih bolnikih brez potrebe po invazivni kirurgiji, niso priporočljivi vsem.

Takšna zdravila so prepovedana za bolnike, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, kot tudi za ljudi s povečanim tveganjem za krvavitev. Ti pogoji vključujejo:

  • visok tlak;
  • krvavitev ali huda izguba krvi;
  • hemoragična kap iz krvavitev v možganih;
  • huda bolezen ledvic;
  • nedavno delovanje.

Seznam zdravil

Ko že govorimo o drogah fibrinolitiki, lahko seznam je precej obsežen, samo pokličemo nekatere od njih.

Najpogostejše blagovne znamke fibrinolitikov so:

  • Actilase;
  • Trombovazim;
  • Fortelisin;
  • Metaliza;
  • Tromboflux in drugi.

Skoraj vsa ta zdravila so na voljo na recept, saj imajo široko paleto kontraindikacij in stranskih učinkov, zato lahko povzročijo potencialno škodo za telo.

Če sumite na simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, se morate čim prej obrniti na rešilec, vendar nikoli ne morete samozdraviti.

Kaj so fibrinolitična zdravila?

zdravila, ki prispevajo k raztapljanju intravaskularnih krvnih strdkov in se uporabljajo pri arterijski in venski trombozi, kot tudi pri pljučni emboliji.

Med F. s. Obstajajo: zdravila, ki imajo neposredno fibrinolitično delovanje (fibrinolizin, Oraz, trikolizin itd.).

); zdravila, ki raztopijo tromb zaradi aktivacije plazminogena (streptokinaza, urokinaza, tkivni aktivator plazminogena, prourokinaza, kompleks aciliranega plazminogen-areptokinaze - aktivator plazminogena, streptodekaza); zdravila, ki spodbujajo tvorbo beljakovin fibrinolitičnega sistema (anabolični steroidi, nikotinska kislina itd.).

Od F. s. neposredno ukrepanje v domači medicinski praksi bo usmerjeno predvsem v fibrinolizin, ki izhaja iz človeške krvne plazme. Vendar pa je učinkovitost fibrinolizina slabša od F. s., Aktiviranje plazminogena, in zato v sodobnih pogojih, najbolj razširjena zdravila so streptokinaza in urokinaza.

Pripravki streptokinaze, ki so blizu vira in lastnosti, se proizvajajo v različnih državah pod imeni "Clyase", "Avelysin", "Streptase", "Kabikinaza" itd. Streptokinaza v kombinaciji s plazminogenom v stehiometričnem razmerju (1: 1) prispeva k transformaciji plazminogenske molekule. v plazminu. Streptokinaza je pri ljudeh delno povezana s protitelesi in zato le del injiciranega odmerka tega zdravila vpliva na plazminogen.

V telesu se streptokinaza presnavlja v aminokisline in peptide, ki se izločajo preko ledvic, peptokinaza ima antigenske lastnosti in zato povzroča nastanek protiteles, katerih vsebnost se postopoma povečuje s sistematično uporabo zdravila, kar povzroča zmanjšanje učinkovitosti streptokinaze zaradi njene vezave na protitelesa.

Običajno do 6. dneva od začetka zdravljenja raven protiteles postane tako visoka, da se dano zdravilo skoraj povsem veže na njih. Zaradi tega postane nadaljnja uporaba streptokinaze nepraktična zaradi izgube njene učinkovitosti. Na višino titra protiteles na streptokinazo pomembno vpliva predhodna streptokokna okužba, kar prispeva k povečanju njihove proizvodnje.

Urokinaza je specifični proteolitični encim, pridobljen iz človeške urinske in človeške celične kulture ledvic. Urokinaza pretvarja plazminogen v plazmin z odcepitvijo arginil-valinskih vezi v svoji molekuli. Tako kot streptokinaza, urokinaza reagira s plazminogenom, adsorbiranim na fibrin in plazminogenom, ki kroži v krvi.

Zdravilo deluje na kratko (razpolovna doba z intravenskim dajanjem 9-16 minut). Urokinaza zmanjša vsebnost plazminogena in fibrinogena v plazmi, pa tudi raven α2-antiplasmina, poveča vsebnost fibrinskega in fibrinogenskega produkta cepitve ter podaljša trombinski čas. Z uvedbo urokinaze skoraj ni alergijskih reakcij, kot tudi nastanek protiteles proti njej.

Aktivator tkivnega plazminogena in prourokinaza imata selektivnejši fibrinolitični učinek in zelo malo vplivata na vsebnost fibrinogena v plazmi.

Aktivator tkiv plazminogena proizvaja celice žilnega endotelija. Ker je serinska proteaza tipa tripsina, prizadene le plazminogen v prisotnosti fibrina.

Plazmin, ki nastane na fibrinu, praktično ni inhibiran z α2-antiplasminom.

Klinična študija tkivnega aktivatorja plazminogena je pokazala, da je to najbolj aktivno trombolitično sredstvo, katerega delovanje ni omejeno z antigenskimi lastnostmi in ga skoraj ne spremlja povečanje vsebnosti plazmina in fibrinogena. Za medicinske namene je zdravilo pridobljeno iz kulture človeških celic melanoma ali z uporabo genske tehnologije.

Kar zadeva fibrinolitične lastnosti, je prourukinaza podobna tkivnemu aktivatorju plazminogena. Razlikuje se od urokinaze z odpornostjo proti zaviralcem tega encima, ki kroži v krvi, in tudi s tem, da se aktivna oblika pretvori le pri adsorpciji na fibrin.

Acilirani plazminogen-streptokinazni kompleks - aktivator plazminogena (AP-SAC; sinonim eminaza) je zdravilo, ki je nastalo na podlagi načela acilacije encimov z uvedbo acilne skupine v aktivni center plazminogena, ki vpliva na interakcijo tega encima s streptokinazo, ki jo vsebuje kompleks.

Postopoma se osvobodijo acilne skupine, kompleks pridobiva proteolitično aktivnost in raztaplja trombe. Učinkovitost in selektivnost delovanja je podobna tkivnemu aktivatorju plazminogena.

Pri venski trombozi F. s. imajo izrazit učinek v primerih, ko se uporabijo v 10 dneh po začetku kliničnih manifestacij tromboze. Največja učinkovitost (liza krvnih strdkov v 70% primerov) pri imenovanju F. s. v prvih dveh dneh. Po številu avtorja je uvajanje F. y najbolj optimalno: za 12 ur

Istočasno so zabeleženi najvišji odstotek trombolize in najmanjša pogostnost krvavitev ter pirogene reakcije. Pri trombozi intracerebralnih žil F. p. uporabljajo le pod nadzorom računalniške tomografije. Pri trombemboliji pljučnih arterij so fibrinolitiki učinkoviti v primerih masivnih okluzij in ob hitrem dajanju zdravil od nastopa kliničnih simptomov.

Pri arterijski trombozi F. s. imajo izrazit učinek v primerih, ko se zdravljenje začne v 12 urah po začetku kliničnih simptomov. V prisotnosti kronične stenoze arterij, učinkovitost F. s. močno zmanjšana. Pozitivni rezultati uporabe F. s. opisane pri trombozi ledvične in mezenterične arterije, trombozi retinalnih arterij in tudi intrakardialnem trombu. Pri miokardnem infarktu lahko uporaba streptokinaze zmanjša smrtnost za 50%.

Zdravila, ki stimulirajo tvorbo beljakovin fibrinolitičnega sistema (anaboličnih steroidov itd.) Običajno ne morejo raztopiti že nastalega tromba, zato se uporabljajo samo za preprečevanje tromboze pri posameznikih, ki so nagnjeni k njihovemu nastajanju. 15 minut, Eminazu - intravensko 2-4 minute, fibrinolizin - kaplja intravensko 3-4 ure pri hitrosti 100-160 IU na 1 minuto. Odmerek F. s. odvisno od lokalizacije krvnih strdkov.

Tako je v primeru globoke venske tromboze priporočljiva začetna hitra uvedba 250.000 U streptokinaze ali 300.000 U urokinaze, ki ji sledi dajanje zdravil 2-3 dni. Dnevni odmerek streptokinaze je 2.400.000 U, urokinaza pa 7.200.000 U. Za pljučno tromboembolijo se na začetku daje 250.000 ie streptokinaze ali 300.000 ie urokinaze, nato vsakih 100.000 U streptokinaze ali 250.000 U urokinaze vsakih 12 ur.

Ko je okluzija perifernih arterij uporabila lokalno intraarterijsko ali sistemsko (intravensko) dajanje. Začetni odmerek za intravensko dajanje je 250.000 U streptokinaze ali 300.000 U urokinaze. V naslednjih 2-3 dneh F. s. uporabljajo v enakih odmerkih kot pri pljučni trombemboliji. Lokalno predpisana streptokinaza v dnevnem odmerku 240 000 ie in urokinaza 1 000 000 ie. Predstavitve se nadaljujejo 3 dni.

Za miokardni infarkt za intravensko dajanje se priporočajo naslednji odmerki: Streptokinaza - 1.500.000 U. urokinaza - 2 500 000 ie (v 60 minutah), tkivni aktivator plazminogena - 80 mg 180 min, eminaza - 30 ie v trajanju 2-4 min. Intrakoronarno urokinazo dajemo v odmerku 500.000 ie v 60 minutah, tkivni aktivator plazminogena - 20 mg v 60 minutah in eminazo - 10 ie v 15 minutah.

V teku terapije F. s. najpogosteje se pojavijo hemoragični zapleti. Poleg tega lahko pride do alergijskih reakcij, kot so srbenje, koprivnica, zardevanje obraza, glavobol, kot tudi mrzlica, zvišana telesna temperatura. Ti zapleti redko zahtevajo prekinitev zdravljenja. Vendar pa je s pojavom alergijskih in pirogenih reakcij potrebno ustaviti dajanje F. s. in dajanje glukokortikoidov, antihistaminikov ali antipiretikov.

V primerih manjših krvavitev, zlasti na mestih injiciranja in površinskih ran, zdravljenje običajno ni ustavljeno, vendar so predpisana lokalna hemostatska zdravila. Ustavite uvedbo F. p. samo s krvavitvami, smrtno nevarnimi in v primerih nujne kirurške intervencije.

Hemostaza je v tem primeru normalizirana z uvedbo fibrinogena, faktorja VIII, polne krvi ali krioprecipitata. Hitro nevtralizirati delovanje F. s. včasih se zatekajo k predpisovanju aminokaprojske kisline ali drugih inhibitorjev fibrinolize (glejte Antifibrinolitična zdravila).

Kontraindicirana F. p. z hemoragično diatezo, razjedo na želodcu in dvanajstniku v akutni fazi, kavernozna pljučna tuberkuloza v akutni fazi, krvavitve, odprte rane, akutna radiacijska bolezen v fazi razvite klinične slike, povečan sistolični krvni tlak nad 200 mm Hg. Čl. in diastolični krvni tlak nad 110 mm Hg. Art., Kot tudi v prvih dneh po operaciji in porodu.

[/ pozornost] zdravil, ki prispevajo k raztapljanju fibrinskega strdka in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, povezanih s trombozo (npr. fibrinolizin, streptaza).

Mehanizem delovanja trombolitikov, indikacije, neželeni učinki

Iz tega članka se boste naučili: kako trombolitiki delujejo, komu in za kaj so predpisani. Vrste zdravil. Neželeni učinki, interakcije z drugimi zdravili, kontraindikacije.

Trombolitiki (fibrinolitiki) so zdravila, ki so namenjena uničevanju krvnih strdkov.

Za razliko od protitrombocitnih sredstev in antikoagulantov, ki znižujejo viskoznost krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov, lahko trombolitiki raztopijo že nastale krvne strdke.

Zato so antitrombotični agensi in antikoagulanti - preprečevanje krvnih strdkov in trombolitikov - njihovo zdravljenje.

Predstavi drog v tej skupini le izkušeni resuscitator ali kardiolog v bolnišnici.

Mehanizem delovanja

Za "viskoznost" krvi izpolnjuje poseben protein - fibrin. Ko v krvi ni dovolj - obstaja nagnjenost k krvavitvam in upočasnjuje proces strjevanja s poškodbo tkiva. Toda, ko je njegova raven povišana - iz nje nastajajo krvni strdki.

Poseben encim - plazmin razdeli preveliko količino fibrina. Proces cepitve se imenuje fibrinoliza. V krvi je ta encim v velikih količinah prisoten v neaktivni obliki - v obliki plazminogena. In samo, če je potrebno, se spremeni v plazmin.

Mehanizem fiziološke fibrinolize

Pri zdravih ljudeh je količina fibrina in plazmina v krvi uravnotežena, toda s tendenco k trombozi se raven plazmina zmanjša.

Trombolitična zdravila (drugo ime - fibrinolitikov) aktivirajo absorpcijo krvnih strdkov in pretvorijo plazminogen v plazmin, ki lahko razgradi fibrin - beljakovino, ki tvori krvne strdke.

Indikacije

Fibrinolitiki, predpisani za takšne bolezni:

  • Miokardni infarkt, ki ga sproži tromb.
  • Ishemična kap.
  • Pljučna embolija.
  • Tromboza vseh velikih arterij ali žil.
  • Intrakardialni tromb.

Zdravljenje tromboze je priporočljivo najkasneje 3 dni po nastanku krvnega strdka. In je najbolj učinkovit v prvih 6 urah.

Trombolitične sorte

Glede na novost in učinkovitost zdravil v tej skupini so razdeljeni na 3 generacije.

Kljub učinkovitosti zdravila pogosto povzroča alergijske reakcije, prvo zdravilo, ki ima trombolitično aktivnost, je Streptokinaza. Ta encim proizvajajo bakterije - beta-hemolitični streptokoki. Fibrinolitični učinek te snovi je bil prvič opisan že leta 1940.

Poleg tega tako Streptokinaza kot Urokinaza izzoveta delitev ne le nevarnega fibrina, ki je tvoril tromb, temveč tudi fibrinogen, protrombin, faktor strjevanja 5 in faktor strjevanja 8. To je zelo polno krvavitev.

Te pomanjkljivosti prvih trombolitikov so spodbudile znanstvenike, da razvijejo nove, varnejše za telesne fibrinolitike.

Trombolitiki 2 in 3 generacije so bolj selektivni. Na tromb delujejo bolj namensko in krvi ne drobijo.

To zmanjša krvavitev kot stranski učinek trombolitične terapije.

Toda tveganje za krvavitev še vedno ostaja, še posebej, če obstajajo predispozicijski dejavniki (če je na voljo, je uporaba zdravil kontraindicirana).

V sodobni medicinski praksi se pretežno uporabljajo trombolitiki druge generacije, saj so varnejši od drog prve generacije.

Kontraindikacije

V takšnih primerih ne izvajajte trombolitične terapije:

  • Bogata notranja krvavitev v zadnjih šestih mesecih.
  • Operacija hrbtenjače ali možganov v zgodovini.
  • Hemoragična diateza.
  • Vnetna vaskularna bolezen.
  • Sum hemoragične kapi
  • Huda arterijska hipertenzija, ki ni primerna za nadzor zdravil (sistolični krvni tlak nad 185 mm Hg ali diastolični krvni tlak nad 110 mm Hg. Art.).
  • Nedavna poškodba možganov.
  • Prišlo je 10 dni in pozneje huda poškodba ali operacija.
  • Porod (pred 10 dnevi in ​​pozneje).
  • Punkcija podklavične ali jugularne vene in drugih žil, ki jih ni mogoče pritisniti pred manj kot 10 dnevi.
  • Kardiopulmonalna reanimacija, ki je trajala več kot 2 minuti, pa tudi tista, ki je povzročila poškodbe.
  • Okvara jeter, huda jetrna bolezen (ciroza, hepatitis itd.).
  • Razne žile požiralnika.
  • Hemoragična retinopatija (nagnjenost k krvavitvam v mrežnici, ki jo pogosto najdemo pri sladkorni bolezni).
  • Poslabšanje peptične razjede v zadnjih 3 mesecih.
  • Pankreatitis v akutni obliki.
  • Endokarditis bakterijske narave.
  • Aneurizme in druge nepravilnosti velikih arterij ali žil.
  • Tumorji s povečanim tveganjem za krvavitev, zlasti v prebavnem traktu, v pljučih, možganih.
  • Hemoragična kap v zgodovini.
  • Intrakranialno krvavitev v zgodovini.
  • Huda ishemična kap, s konvulzijami med simptomi.
  • Tuberkuloza s hemoptizo.
  • Individualna intoleranca za zdravilo.

Obstajajo tudi kontraindikacije glede trenutnega stanja krvi. Trombolitiki so kontraindicirani, če krvni test pokaže naslednje nenormalnosti:

  • Raven sladkorja nad 400 miligramov na deciliter ali manj kot 50 mg / dl.
  • Število trombocitov je manj kot 100.000 na mm3.

Če se zdravilo uporablja za možgansko kap, obstaja starostna meja. Fibrinolitiki se običajno ne dajo pri bolnikih z možgansko kapjo, mlajšimi od 18 let in starejšimi od 80 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante (kot je varfarin), se ne dajejo pripravki za trombolitično zdravljenje.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki vplivajo na raven trombocitov (antibiotiki iz skupine cefalosporinov, nesteroidna protivnetna zdravila, kortikosteroidi), se tveganje za krvavitev poveča.

Tudi bolniki, ki so jemali antiplateletna zdravila stalno povečujejo tveganje za krvavitev. Zdravnik mora to upoštevati pri izračunu odmerka trombolitikov.

Če je bolnik tik pred uvedbo fibrinolitika vzel zaviralce ACE, se tveganje za alergijsko reakcijo poveča.

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinek vseh trombolitikov je krvavitev:

    1. Na prostem Iz nedavno poškodovanih plovil, na primer, iz katerih je bila vzeta kri za analizo. Iz dlesni, nosu.
    2. Krvavitev v kožo. V obliki petechias (točk), modrice
  1. Notranji. Iz sluznice prebavil, organov urogenitalnega sistema. Krvavitve v retroperitonealnem prostoru. V možganih (ki se kaže v nevroloških simptomih: konvulzije, motnje govora, letargija). Redkeje - krvavitev iz parenhimskih organov (jetra, nadledvične žleze, vranica, trebušna slinavka, ščitnica in druge žleze, pljuča).

Notranje krvavitve pri bolnikih brez kontraindikacij so precej redke.

Lahko se pojavijo tudi aritmije (ki bodo zahtevale uporabo antiaritmikov), nizek krvni tlak, slabost, bruhanje, zvišana telesna temperatura.

Alergijska reakcija na zdravilo povzroča izpuščaj, bronhospazem, edem, zmanjšanje pritiska. Alergija na zdravila lahko povzroči usodni anafilaktični šok. Zato je pomembno, da uporabite antialergijska zdravila v času, ko se pojavijo prvi simptomi.

Neželeni učinki so najbolj izraziti pri zdravilih prve generacije. Pri uporabi fibrinolitikov 2 in 3 generacije, se pojavljajo manj pogosto in ne tečejo tako močno.

Z uporabo trombolize je lahko 1 generacija tako močna krvavitev, da potrebujete transfuzijo krvi.

Nadaljnje zdravljenje

Odziv telesa na ostro redčenje krvi je povečana produkcija trombina - snovi, ki poveča krvne strdke.

To lahko privede do ponovitve tromboze.

Za profilakso lahko ponovno dajo trombolitično 2 ali 3 generacije (vendar ne prve zaradi večje krvavitve po njihovi uporabi).

Namesto ponovne uvedbe fibrinolitika za preprečevanje ponovnega tvorjenja krvnih strdkov lahko uporabite antikoagulante (heparin) ali antiplateletna sredstva (acetilsalicilna kislina).

Preveliko odmerjanje

Ker se zdravilo hitro izloča iz telesa, je preveliko odmerjanje redko. Vendar pa je zelo nevarno, saj povzroča močno krvavitev, po kateri je potrebna transfuzija krvi.

Za odpravo prevelikega odmerka ustavite vnos zdravila.

Antifibrinolitike lahko dajemo tudi (inhibitorji fibrinolize) - zdravila z nasprotnim učinkom, ki obnavljajo strjevanje krvi in ​​ustavijo krvavitev. Najpogostejše zdravilo te skupine je aminokaprojska kislina.

Fibrinolitik - 14 zdravil

Mednarodno ime: Prourokinaza (Prourokinaza)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, liofilizat za pripravo raztopine za injekcije

Farmakološko delovanje: Trombolitično sredstvo, ki je serinska proteaza v obliki enoverižne molekule z molsko maso 54 tisoč Da, sestavljeno iz 2 polipeptidnih...

Indikacije: Okluzija koronarnih žil (akutni miokardni infarkt).

Mednarodno ime: Streptokinaza (Streptokinaza)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje

Farmakološko delovanje: Fibrinolitično sredstvo. V kombinaciji s profibrinolizinom (plazminogen) tvori kompleks, ki aktivira njegov prehod v kri ali v kri...

Indikacije: Akutni miokardni infarkt (do 24 ur), pljučna embolija in njene veje. Tromboza in arterijska trombembolija (akutna, subakutna, kronična...

Mednarodno ime: Tenecteplase (Tenecteplase)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje

Farmakološko delovanje: Rekombinantni aktivator plazminogena s specifičnim fibrinom. Veže se na fibrinsko komponento krvnega strdka in selektivno katalizira pretvorbo...

Indikacije: Akutni miokardni infarkt (trombolitično zdravljenje).

Mednarodno ime: Prourokinaza (Prourokinaza)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje, liofilizat za pripravo raztopine za injekcije

Farmakološko delovanje: Trombolitično sredstvo, ki je serinska proteaza v obliki enoverižne molekule z molsko maso 54 tisoč Da, sestavljeno iz 2 polipeptidnih...

Indikacije: Okluzija koronarnih žil (akutni miokardni infarkt).

Mednarodno ime: urokinaza (urokinaza)

Farmakološko delovanje: Fibrinolitično sredstvo, direktni aktivator fibrinolizina (plazmin). Aktivira glu- in lysprofibrinolizine in jih spremeni v fibrinolizin, kar povzroči...

Indikacije: Tromboza in trombembolija arterij in žil: pljučna tromboembolija, akutni miokardni infarkt (prvih 3-6 ur), nestabilna angina, tromboze...

Mednarodno ime: Streptokinaza (Streptokinaza)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje

Farmakološko delovanje: Fibrinolitično sredstvo. V kombinaciji s profibrinolizinom (plazminogen) tvori kompleks, ki aktivira njegov prehod v kri ali v kri...

Indikacije: Akutni miokardni infarkt (do 24 ur), pljučna embolija in njene veje. Tromboza in arterijska trombembolija (akutna, subakutna, kronična...

Odmerna oblika: liofilizat za raztopino za injiciranje

Farmakološko delovanje: Fibrinolitično sredstvo. Preoblikuje profibrinolizin (plazminogen) krvi v fibrinolizin (plazmin) in inaktivira njegove inhibitorje. Povzroča pomembno in podaljšano (od 2 do 5 dni) povečanje fibrinolitične aktivnosti v krvi.

Indikacije: Akutna periferna arterijska tromboza ali trombembolija (razen v primerih, ko je indicirana nujna operacija);...

Mednarodno ime: Streptokinaza (Streptokinaza)

Dozirna oblika: liofilizat za pripravo raztopine za intravensko in intraarterijsko dajanje

Farmakološko delovanje: Fibrinolitično sredstvo. V kombinaciji s profibrinolizinom (plazminogen) tvori kompleks, ki aktivira njegov prehod v kri ali v kri...

Indikacije: Akutni miokardni infarkt (do 24 ur), pljučna embolija in njene veje. Tromboza in arterijska trombembolija (akutna, subakutna, kronična...

Mednarodno ime: urokinaza (urokinaza)

Farmakološko delovanje: Fibrinolitično sredstvo, direktni aktivator fibrinolizina (plazmin). Aktivira glu- in lysprofibrinolizine in jih spremeni v fibrinolizin, kar povzroči...

Indikacije: Tromboza in trombembolija arterij in žil: pljučna tromboembolija, akutni miokardni infarkt (prvih 3-6 ur), nestabilna angina, tromboze...

Zaviralci fibrinolize: zdravila, mehanizem delovanja, indikacije

Beseda »fibrinoliza« v grščini pomeni »razgradnja« ali »razpad«. Ta proces delitve krvnih strdkov in krvnih strdkov, ki je del homeostaze, spremlja strjevanje.

Za ljudi je to naravni obrambni odziv telesa. Preprečuje nastajanje krvnih strdkov in pospešuje okrevanje celic po hudi izgubi krvi.

Zaviralci fibrinolize - skupina zdravil, ki imajo hemostatični učinek.

Kaj je to?

Zaviralci fibrinolize zaustavijo krvavitev pri različnih patoloških stanjih bolnika. Aktivno se uporablja med in po operaciji.

Z uporabo postopka fibrinolize se krvni strdki raztopijo, krvni strdki se razgradijo in prepreči vaskularna blokada. Fibrinoliza pomaga pri obnovi krvnih žil po koncu krvne izgube.

Postopek poteka po notranjem in zunanjem mehanizmu. V prvem primeru so za regeneracijo odgovorni plazemski aktivatorji, eritrociti, trombociti in levkociti.

Zaradi notranjega mehanizma se žile očistijo fibrina, ki nastane med koagulacijo krvi. V drugem primeru so aktivatorji tkiva vključeni v proces obnovitve. Ti vključujejo plazminogen in urokinazo.

V telesu so procesi fibrinolize in koagulacije krvi v harmoniji.

Če ima oseba aktivni simpatični živčni sistem, se v kri vnese adrenalin in norepinefrin, to pomeni, da se sprožijo zunanji in notranji mehanizmi, ki spodbujajo fibrinolizo.

Če se parasimpatični živčni sistem dvigne, se strjevanje krvi pospešuje. Pri zdravi osebi obstaja ravnotežje med koagulacijo in fibrinolizo, njeno utekočinjenjem.

Če je ta odnos prekinjen, obstaja krvni strdek ali nevarna bolezen, kot je hemofilija. Pripravki inhibitorjev fibrinolize so zasnovani tako, da razgrajujejo strdke in pomagajo telesu, če je moteno ravnovesje med obema procesoma. Uporaba teh snovi je dovoljena le na priporočilo zdravnika.

Lastnosti

Zaviralci fibrinolize zavirajo proces redčenja krvi. Preprečujejo tvorbo kislin in plazminogen-aktivirajočega encima.

Inhibitorji so zasnovani tako, da ustavijo krvavitve v različnih patoloških stanjih, kot tudi med operacijo. Proces fibrinolize vključuje proteolitične beljakovine, ki zavirajo redčenje krvi, vendar izboljšajo njegovo strjevanje.

Plazmin velja za glavni katalizator pri fibrinolizi. Nasprotno, razgrajuje fibrin. Inhibitorji zmanjšajo aktivnost plazminogena.

Kako ravnati

Inhibitorji fibrinolize so hemostatiki. Imajo sposobnost inhibirati fibrinolizo, blokirati delovanje plazminskih in plazminogenskih aktivatorjev. Skupina inhibitorjev vključuje aminokaproinsko kislino in aprotinin.

Priprave blokirajo plazminogen, ne omogočajo propadu oblikovanih strdkov. Aminokaprojska kislina poveča raven plazmina, zavira izločanje urokinaze. Če pride do krvavitve, kislina normalizira raven fibrinogena.

Snov se hitro absorbira v prebavnem traktu. Največja koncentracija v krvi se doseže v dveh urah po zaužitju. Če se ga jemlje peroralno, se približno 60 odstotkov izloči skozi ledvice.

Mehanizem delovanja inhibitorjev fibrinolize je preprost: hemostatiki blokirajo plazminogen, zavirajo proces cepitve krvi. Pri patoloških stanjih visoka fibrinoliza povzroča hude, včasih smrtne krvavitve.

Nastanejo zaradi poškodb notranjih organov, prevelikega odmerka koagulantov. Inhibitorji opravljajo pomembno funkcijo: hitro ustavijo izgubo krvi.

Indikacije za uporabo

Kdaj so predpisani inhibitorji fibrinolize? Indikacije za uporabo teh zdravil so naslednje:

  • Obilno krvavitev, povezana z visoko fibrinolitično aktivnostjo krvi.
  • Izguba krvi po operaciji (operacija na pljučih, ščitnici in trebušni slinavki, odstranitev prostate)
  • Razpad placente. Dolgo najdemo mrtvega ploda v maternici.
  • Ciroza jeter, bolezen ledvic.
  • Pankreatitis.
  • Razjeda želodca in dvanajstnika.
  • Sepsa.

Zaviralci se jemljejo v obliki tablet ali intravensko.

Kontraindikacije

Strogo upoštevanje navodil za uporabo injekcij Ambiena in drugih inhibitorjev, kot tudi odmerjanje, ki ga določi zdravnik, bo pomagalo preprečiti izrazite stranske učinke in druge težave. Opozoriti je treba, da ima vsako zdravilo svoje značilnosti.

Na primer aminokaprojska kislina ni strupena za ljudi. Če je odmerek nastavljen majhno, bolnik ne bo opazil nobenih negativnih pojavov.

Prepovedano je predpisovati zaviralce ljudem, ki so nagnjeni k emboliji in trombozi, pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo in jetra med nosečnostjo. Previdno pripravo fibrinolize uporabljamo pri patologiji cerebralnega obtoka, bolezni srca in ožilja.

Pomembno je spremljati stanje pacienta v celotnem terapevtskem obdobju in preverjati vsebnost fibrinogena v krvi.

Raztopina aminokaprojske kisline ima, tako kot druge zaviralce, neželene učinke. Pojavljajo se, če je bolniku predpisan običajni odmerek, pa tudi pri kršenju ledvične funkcije.

Neželeni učinki inhibitorjev so alergijske reakcije, vnetje dihalnih poti, kožni izpuščaji, zamašen nos, tinitus, pekoče oči in pordelost, slabost, driska, nihanja krvnega tlaka, vrtoglavica, motnje srčnega ritma.

Ne morete hkrati jemati aprotinina in aminokaprojske kisline. To vodi do nastanka krvnih strdkov.

Seznam zdravil

Pripravke predpiše zdravnik, ko pride do krvavitve, za profilakso, po kirurškem posegu, vključno z operacijami na organih, ki imajo veliko aktivatorjev fibrinolize tkiva.

Na primer, aminokaproična kislina se vzame peroralno s petnajstimi grami na dan, pri čemer se odmerjanje razdeli. Po kapljicah se injicira 5% raztopina 100 ml. Odmerek nastavite individualno.

Potek zdravljenja z inhibitorji je od šest dni do štirih tednov.

Razvrstitev inhibitorjev fibrinolize temelji na farmakološkem delovanju. Vsako zdravilo ima svoje. Snovi te skupine so v nasprotju s fibrinolitiki. Zaviralci ustavijo krvavitev in stabilizirajo fibrin.

Skupina takih zdravil vključuje traneksano in aminokaproinsko kislino, paroaminometilbenzojsko kislino. Aprotinin je naravni tripsin in zaviralec plazmina. Zaradi njih se zmanjša raven proteaz v krvi in ​​tkivih, razbremeni vnetje trebušne slinavke.

Ta zdravila so priporočljiva za krvavitev, ki povzroči operacijo, travmo, porod in zaplete po trombolitični terapiji.

Zaviralci fibrinolize so Amben, Gordoks, Kontrikal 10.000, Aprotex, Aerus, Gumbiks, Ingitril, Pamba, Restikam, Tranexam, Exacil, “Traskolan” in drugi.

Aminokaprojska kislina

Kot drugi zaviralci se uporablja za krvavitve in bolezni notranjih organov. Zdravilo je na voljo v obliki kristaliničnega prahu.

Nima okusa, vonja in barve, dobro se raztopi v vodi. Ni mogoče uporabljati za preobčutljivost med nosečnostjo.

Ima številne neželene učinke.

Aprotinin

Zaviralec širokega spektra.

Predpiše se za hudo izgubo krvi, pankreatitis, pooperativno, posttraumatsko krvavitev, angioedem, šok po opeklinah, poškodbe, zastrupitev, za preprečevanje embolij, kot dodatno zdravljenje. Navodila za uporabo injekcij Amben pravijo, da so predpisana tudi za krvavitve (pooperativna, maternična, gastrointestinalna, nazalna), levkemija, sepsa.

Tranexam

To je hemostatsko zdravilo za prenos plazminogena v plazmin. Ne dopušča tvorbe kininov, ki povzročajo vnetje in alergije. Ustavi izgubo krvi pri boleznih, deluje kot analgetik.

Predpiše se za tveganje krvavitve na podlagi povečane fibrinolize, malignih tumorjev, vnetnih procesov, alergijskih bolezni. Odmerek nastavite individualno.

Zdravilo ima kontraindikacije in neželene učinke srčno-žilnega, prebavnega, koagulacijskega sistema in centralnega živčnega sistema.

Ni ga mogoče uporabiti, če ima bolnik preobčutljivost na sestavo zdravila.

Publikacije O Zdravljenju Krčnih Žil

Zaprtje: poceni in učinkoviti odvajalci

Kakšne so tablete za zaprtje: laksativi različnih mehanizmov delovanjaKako izbrati tablete za zaprtje, če trg ponuja tako široko izbiro?Vsak od nas pri izbiri zdravila želi dobiti varno in učinkovito sredstvo.

Kaj storiti, če so hemoroidi otečeni

Eden od značilnih znakov hemoroidov je boleče izbokline različnih velikosti. Oblikujejo se v spodnjem črevesju ali ga obdajajo zunaj. Njihov videz prinese bolniku nelagodje in bolečine ter jih prisili, da opustijo svoje običajne dejavnosti.