Xarelto: navodila za uporabo

Zdravilo Xarelto sodi v skupino neposrednih antikoagulantov.

Oblika sproščanja in sestava zdravila

Zdravilo Xarelto je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo, roza, okrogla, na obeh straneh konveksna z gravuro v obliki trikotnika, v katerem je naveden odmerek (slika 10). Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 5 ali 10 kosov v kartonski škatli.

Glavna učinkovina zdravila je Rivaroxaban, mikronizirana, vsaka tableta vsebuje 10 mg aktivne sestavine. Poleg tega zdravilo vsebuje pomožne snovi, vključno z laktozo, ki morajo bolnike z pomanjkanjem laktaze ali prirojeno intoleranco obvestiti o tej sestavini.

Farmakološko delovanje

Aktivna učinkovina zdravila - Rivaroksaban je visoko selektivni neposredni zaviralec faktorja Xa, ki ima, če ga jemljemo peroralno, visoko biološko uporabnost.

Ko jemljete tableto v notranjosti zdravila, je od protrombinskega časa odvisen od odmerka.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Xarelto se predpisuje bolnikom, ki so bili na spodnjih okončinah operirani kot profilaktično zdravilo z velikim tveganjem za razvoj venske trombembolije.

Kontraindikacije

To zdravilo se lahko uporablja samo na recept. Zdravilo ima številne resne kontraindikacije:

  • Individualna nestrpnost sestavin, vključenih v pripravek;
  • Intrakranialno krvavitev ali krvavitev v prebavnem traktu;
  • Poškodbe z velikim tveganjem za notranje ali zunanje krvavitve;
  • Anamneza razjede želodca in dvanajstnika, zapletenega zaradi krvavitve;
  • Nedavno preneseni kirurški posegi;
  • Sum na krčne žile;
  • Aneurizma aorte ali druge patologije velikih krvnih žil, ki lahko vodijo do velikih krvavitev;
  • Hkratna uporaba drugih zdravil iz skupine antikoagulantov;
  • Huda jetrna bolezen, ki jo spremlja kršitev njene funkcije;
  • Ciroza jeter;
  • Obdobje nosečnosti in dojenja;
  • Bolniki, mlajši od 18 let, zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj in neznane varnosti zdravil;
  • Huda ledvična odpoved;
  • Dedna intoleranca za laktozo;

Relativne kontraindikacije (ki se lahko uporabljajo previdno) vključujejo:

  • Nagnjenost k krvavitvam pri bolnikih (žilna retinopatija, peptični ulkus ali erozivni gastritis, slaba strjevanje krvi, pljučna krvavitev v zgodovini);
  • Srednja ledvična ali jetrna okvara;
  • Hkratno zdravljenje z antimikotiki na osnovi azolne kisline;
  • Hkratna kombinacija zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antitrombotičnimi snovmi, antitrombocitnimi sredstvi.

Doziranje in administracija

Tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Če tablete ni mogoče popolnoma pogoltniti, jo lahko zdrobimo ali zmešamo z majhno količino tekočine, terapevtski učinek pa se ne spremeni. Pri bolnikih s tabletami z gastrostomijo se lahko drobljene in zmešane tablete z živili dajo neposredno v želodec.

Da bi preprečili razvoj venske tromboembolije na ozadju nedavno prenesenih ortopedskih posegov na spodnje okončine, bolnikom predpišemo 1 tableto zdravila Xarelto 1-krat na dan. Priporočamo, da prvi odmerek vzamete več ur po operaciji, takoj ko se bolnik opomore od anestezije. Trajanje zdravljenja z zdravili ne sme biti krajše od 5 tednov z obsežnim kirurškim posegom, pri majhnih operacijah, zadostuje 2 tedna zdravljenja.

Če je bolnik iz nekega razloga pozabil vzeti tabletko, je treba to storiti čim prej, če pa je čas za naslednji odmerek, potem vzemite običajni odmerek, ne da bi povečali število tablet.

Starejšim bolnikom ni treba individualno prilagajati dnevnega odmerka, če niso ogroženi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Varnost zdravila Xarelto pri nosečnicah ni bila dokazana, zato zdravljenje s tem zdravilom ni priporočljivo.

Opravljene študije zdravila pri živalih so pokazale toksični učinek zdravila na materino telo, vendar ni bilo ugotovljeno teratogenega učinka na plod.

Ženske, ki se zdravijo s tem zdravilom, je treba učinkovito zaščititi. Če se nosečnost kljub temu pojavi, je treba zdravljenje z zdravilom Xarelto takoj prekiniti in o tem obvestiti zdravnika.

Zdravilna učinkovina zdravila se izloča v materino mleko, zato je treba po potrebi zdravljenje prekiniti z laktacijo.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravili pri bolnikih s preobčutljivostjo za Rivaroxaban so opazili naslednje neželene učinke: t

  • Na strani hematopoietičnega sistema - razvoj anemije pri pomanjkanju železa, trombocitopenija;
  • Na strani srca in krvnih žil - znižanje krvnega tlaka, nastanek modric in hematomov pod kožo, v redkih primerih tahikardija;
  • Možne so krvavitve v zrku;
  • Na strani organov prebavnega trakta - dispeptični simptomi, napenjanje, slabost, suha usta, krvavitev dlesni, poslabšanje kroničnih bolezni prebavil, tveganje krvavitev v prebavilih;
  • Motnje delovanja jeter, razvoj zlatenice;
  • Povečana raven aktivnosti jetrnih transaminaz
  • Zvišana koncentracija bilirubina;
  • Glavobol, omedlevica, omotica, krvavitve v snovi v možganih;
  • Hematurija;
  • Hemoptiza, pogoste krvavitve iz nosu;
  • Alergijske kožne reakcije - srbenje, urtikarija, izpuščaji, krvavitve pod kožo;
  • Periferni edemi;
  • Vročina;
  • Splošna slabost, slabo počutje.

Preveliko odmerjanje

V večini primerov bolniki normalno prenašajo zdravilo in znaki prevelikega odmerka se pojavijo le v redkih primerih, ko zdravilo jemljejo bolniki, ki jih nenadzorovano uporabljajo v velikih odmerkih. Najpomembnejši simptomi prevelikega odmerjanja so hude krvavitve v telesu, krvavitev dlesni, krvavitev iz nosu, manjše krvavitve pod kožo.

Specifičnega antidota ni. Pacientu dajejo aktivno oglje ali kak drug sorbent. Če je potrebno, simptomatsko zdravljenje.

Interakcija zdravila z drugimi zdravili

Ob hkratni uporabi zdravila z antiglivnimi sredstvi iz serije azolov se povečuje terapevtski učinek zdravila Xarelto.

Zdravilo se ne sme jemati hkrati z drugimi antikoagulanti, ker to medsebojno delovanje poveča tveganje za krvavitev.

Posebna navodila

Antitrombotična zdravila, vključno z zdravilom Xarelto, je treba pri bolnikih z velikim tveganjem za krvavitve uporabljati previdno.

Z zmanjšanjem hemoglobina in krvnega tlaka med zdravljenjem z zdravilom je treba poiskati vzrok in verjeten vir notranjih krvavitev.

Bolnike z odpovedjo ledvic v hudi stopnji Xarelto je treba jemati pod nadzorom zdravnika, saj se v tem primeru koncentracija aktivne učinkovine zdravila v krvni plazmi poveča, kar poveča tveganje za notranje krvavitve.

Analogi zdravila Xarelto

Naslednja zdravila imajo podoben terapevtski učinek kot Xarelto: t

Bolnik se mora vedno posvetovati z zdravnikom, preden tableto Xarelto zamenja z enim od naštetih analogov.

Pogoji za počitek in shranjevanje

Zdravilo se prodaja v lekarnah na recept. Tablete je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.

Xarelto tablete Cena

V lekarnah v Moskvi se cena Xarelta giblje od 1.460 do 3.250 rubljev, odvisno od števila tablet v pakiranju.

Tablete Xarelto 10 mg, 15 mg in 20 mg: navodila, cene in recenzije

V tem medicinskem članku lahko najdete zdravilo Xarelto. Navodila za uporabo vam bodo pojasnila, v katerih primerih lahko jemljete tablete, kaj pomaga zdravilo, kakšne so indikacije za uporabo, kontraindikacije in stranski učinki. Opomba predstavlja obliko sproščanja zdravila in njegovo sestavo.

V članku lahko zdravniki in potrošniki pustijo samo resnične ocene o Xareltu, iz katerih lahko ugotovite, ali je zdravilo pomagalo pri zdravljenju tromboze, embolije in preprečevanja kapi in srčnega napada pri odraslih in otrocih, za katere je predpisano več. Priročnik navaja analoge Xarelta, ceno zdravila v lekarnah, pa tudi njegovo uporabo med nosečnostjo.

Neposredni antikoagulant je Xarelto. Navodila za uporabo predpisujejo jemanje tablet 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg v žilnih boleznih.

Oblika in sestava sproščanja

Zdravilo Xarelto je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo, roza, okrogla, na obeh straneh konveksna z gravuro v obliki trikotnika, v katerem je naveden odmerek (slika 10). Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 5 ali 10 kosov v kartonski škatli.

Glavna aktivna sestavina zdravila je mikroniziran Rivaroxaban. Ena tableta vsebuje 2,5 mg, 10 mg, 15 mg in 20 mg zdravilne učinkovine.

Farmakološko delovanje

Zdravilo Xarelto neposredno zavira faktor Xa in ima antikoagulantni učinek, ki določa mehanizem delovanja zdravila. Zdravilna učinkovina - rivaroksaban, ima zelo visoko biološko uporabnost, če jo jemljemo peroralno. Njegova biološka uporabnost je približno 80 - 100%.

Zdravilo ima zelo visoko učinkovitost, saj je najpomembnejšo vlogo pri koagulacijski kaskadi odigrana aktivacija faktorja X skozi zunanje in notranje koagulacijske poti z nastankom faktorja Xa. Rivaroksaban se zelo hitro absorbira. V 2 do 4 urah po zaužitju zdravila se doseže najvišja koncentracija zdravilne učinkovine v krvi.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga zdravilo Xarel? Tablete so predpisane za:

  • preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije med atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora in tako naprej;
  • preprečevanje venske trombembolije po obsežnih ortopedskih operacijah v spodnjih okončinah.

Navodila za uporabo

Zdravilo Xarelto se jemlje peroralno med obroki. Če pacient ne more pogoltniti celotne tabletke, jo lahko tik pred zaužitjem zdrobimo in zmešamo z vodo ali tekočo hrano, kot je jabolčna kaša.

Pijte tablete Xarelto 15 ali 20 mg je treba pred obrokom. Zdrobljeno tableto lahko dajemo skozi želodčno cevko. Položaj sonde v prebavnem traktu je treba nadalje uskladiti z zdravnikom, preden vzamete zdravilo.

Zdrobljeno tableto je treba dajati skozi želodčno cevko v majhno količino vode, nato pa je treba vnesti majhno količino vode, da se ostanki pripravka izperejo iz sten sonde.

Preprečevanje kapi in sistemske trombembolije pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo z nevalvularnim izvorom

Priporočeni odmerek je 20 mg 1-krat na dan. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (kreatinin Cl 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan. Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Trajanje zdravljenja

Zdravljenje z zdravilom Xarelto je treba obravnavati kot dolgoročno zdravljenje, če koristi zdravljenja odtehtajo tveganje možnih zapletov.

Ukrepi za preskok odmerka

Če izpustimo naslednji odmerek, mora bolnik takoj vzeti zdravilo Xarelto in zdravilo vzeti naslednji dan v skladu s priporočenim režimom zdravljenja. Ne podvojite odmerka, ki ste ga vzeli za nadomestitev zgrešenega.

Kontraindikacije

V skladu z navodili je zdravilo Xarelto kontraindicirano pri:

  • Bolezen jeter, pri kateri obstaja koagulopatija.
  • Huda ledvična odpoved.
  • Galaktoza ali intoleranca za laktozo sta dedna.
  • Nosečnost in obdobje dojenja.
  • Intrakranialna, gastrointestinalna ali druga krvavitev.
  • Pogoji, pri katerih obstaja veliko tveganje za večje krvavitve.
  • Starost pod 18 let.
  • Preobčutljivost za zdravilno učinkovino (rivaroksaban) ali druge snovi, ki jih vsebujejo tablete;
  • Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravili so bolniki razvili naslednje neželene učinke:

  • Povečana koncentracija bilirubina.
  • Povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
  • Na strani hematopoetičnega sistema - razvoj anemije pri pomanjkanju železa, trombocitopenija.
  • Na strani srca in krvnih žil - znižanje krvnega tlaka, nastanek modric in hematom pod kožo, v redkih primerih tahikardija.
  • Možne so krvavitve v zrku.
  • Motnje delovanja jeter, razvoj zlatenice.
  • Periferni edemi.
  • Vročina.
  • Hematurija.
  • Splošna slabost, slabo počutje.
  • Glavobol, omedlevica, omotica, krvavitve v snovi možganov.
  • Hemoptiza, pogoste krvavitve iz nosu.
  • Alergijske kožne reakcije - srbenje, urtikarija, izpuščaji, krvavitve pod kožo.
  • Na strani prebavnega trakta - dispeptični simptomi, napenjanje, slabost, suha usta, krvavitev dlesni, poslabšanje kroničnih bolezni prebavil, tveganje za krvavitve iz prebavil.

Otroci, nosečnost in dojenje

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo in dojenjem. V otroštvu je zdravilo Xarelto prepovedano do 18 let.

Posebna navodila

Bolnike z odpovedjo ledvic v hudi stopnji Xarelto je treba jemati pod nadzorom zdravnika, saj se v tem primeru koncentracija aktivne učinkovine zdravila v krvni plazmi poveča, kar poveča tveganje za notranje krvavitve.

Z zmanjšanjem hemoglobina in krvnega tlaka med zdravljenjem z zdravilom je treba poiskati vzrok in verjeten vir notranjih krvavitev.

Antitrombotična zdravila, vključno z zdravilom Xarelto, je treba pri bolnikih z velikim tveganjem za krvavitve uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Jemanje zdravila Xarelto in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-gp, vodi do zmanjšanja farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s tem zdravilom z drugimi močnimi induktorji izvajati previdno.

Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol povzročijo različne spremembe koncentracije rivaroksabana, vendar se to šteje kot redna variabilnost in je klinično nepomembno.

Vzdržati je treba kombinirane uporabe rivaroksabana in dronedarona, ker ni kliničnih podatkov o takšni kombinaciji.

Analogi Xareltovih drog

Za zdravljenje tromboze in embolije se lahko določijo analoge učinkovine:

  1. Warfarin Nycomed.
  2. Pradaksa.
  3. Ukidan.
  4. Plagril.
  5. Kaltsiparin.
  6. Fenilin.
  7. Thromboth ACC.
  8. Avelysin Brown.
  9. Complamin.
  10. Angiovitis.
  11. Dekstran
  12. Urokinaza medak.
  13. Clexane.
  14. Tiklo.
  15. Thrombopol.
  16. Reopoliglyukin.
  17. Heparin.
  18. Curantil.
  19. Ralofekt.
  20. Coplavix.
  21. Ksantinol nikotinat.
  22. Plydol.
  23. Tagren.
  24. Vinpocetin.
  25. Parsedil.
  26. Pelentan.
  27. Ribasan Forte.
  28. Pentoksifilin.
  29. Kolpharite.
  30. Brilinta.
  31. Troparin.
  32. Karinat.
  33. Acetilsalicilna kislina.
  34. Streptaza.
  35. Dipyridamole.
  36. Laspal.
  37. Plavix.
  38. Reogluman.
  39. Clivein.
  40. Egitrombe.
  41. Clopidex.
  42. Flogenzyme
  43. Detromb.
  44. Cybor
  45. Acenocoumarol.
  46. Kardiomagil.
  47. Bufferin.
  48. Aspirin Kardio.
  49. Godasal.
  50. Listab.
  51. Fibrinolizin.
  52. Agrenox.
  53. Aspizol
  54. Tiklid.
  55. Aktiviraj.
  56. Sincumar.
  57. Karinat Forte.
  58. Zilt
  59. Wobenzym
  60. Mikristin.

Počitniški pogoji in cena

Povprečna cena Xarelta (tablete 15 mg številka 14) v Moskvi je 1.540 rubljev. Zdravilo se prodaja v lekarnah na recept.

Tablete je treba hraniti izven dosega otrok pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta od datuma proizvodnje, navedenega na embalaži. Zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti.

XARELTO

Tablete, filmsko obložene svetlo rumene barve, okrogle, bikonveksne; Na eni strani postopka iztiskanja je trikotnik z oznako "2,5", na drugi strani pa logotip podjetja Bayer v obliki križa; v prerezu je jedro belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 40 mg, natrijeva kroskarmeloza - 3 mg, hipromeloza 5cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 mg, magnezijev stearat - 0,6 mg, natrijev lavrilsulfat - 0,2 mg.

Sestava lupine: železov barvni rumeni oksid - 0,015 mg, hipromeloza 15cP - 1,5 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg.

10 kosov. - mehurčki (10) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (4) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (7) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (12) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (14) - paketi kartona.

Rivaroksaban je visoko selektivni neposredni zaviralec faktorja Xa, ki ima visoko peroralno biološko uporabnost.

Aktiviranje faktorja X v tvorbo faktorja Xa skozi notranje in zunanje koagulacijske poti igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi. Faktor Xa je sestavni del nastajajočega kompleksa protrombinaze, katerega delovanje vodi v pretvorbo protrombina v trombin. Posledica teh reakcij je trombin tvorba fibrinskega tromba in aktivacije trombocitov. Ena molekula faktorja Xa katalizira nastajanje več kot 1000 molekul trombina, ki se imenuje "eksplozija trombina". Hitrost reakcije vezanega faktorja Xa v protrombinazi se poveča za 300.000-krat v primerjavi s prostim faktorjem Xa, kar zagotavlja oster skok trombina. Selektivni zaviralci faktorja Xa lahko ustavijo "eksplozijo trombina". Zato rivaroksaban vpliva na rezultate nekaterih posebnih ali splošnih laboratorijskih testov, ki se uporabljajo za ocenjevanje koagulacijskih sistemov. Pri ljudeh opazimo od odmerka odvisno inhibicijo aktivnosti faktorja Xa.

Pri ljudeh so opazili od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Rivaroksaban ima od odmerka odvisen vpliv na spremembo protrombinskega časa, ki je tesno povezan s koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi (korelacijski koeficient 0,98), če se za analizo uporabi komplet neoplastina. Pri uporabi drugih reagentov se rezultati razlikujejo. Protrombinski čas je treba izmeriti v sekundah, ker je MHO umerjen in potrjen samo za kumarinske derivate in ga ni mogoče uporabiti za druge antikoagulante. Pri bolnikih, pri katerih potekajo velike ortopedske operacije, se 5/95 percentil za protrombinski čas (neoplastin) 2-4 ure po zaužitju tablete (tj. Pri največjem učinku) spreminja od 13 do 25 sekund.

Tudi rivaroksaban poveča APTT odvisno od odmerka in rezultat zdravila HepTest; vendar pa ti parametri niso priporočljivi za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana.

Med zdravljenjem z zdravilom Xarelto spremljanje parametrov strjevanja krvi ni potrebno. Če pa je to klinično utemeljeno, se lahko koncentracija rivaroksabana izmeri z uporabo umerjenega kvantitativnega testa proti faktorju Xa.

Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, podaljšanje intervala QT na EKG pod vplivom rivaroksabana ni bilo opaženo.

Po zaužitju se rivaroksaban hitro in skoraj popolnoma absorbira. Cmaks doseže 2-4 ure po jemanju tabletke. Biološka uporabnost rivaroksabana pri jemanju 2,5 mg tablet je visoka (80–100%), ne glede na obrok. Jedo ne vpliva na AUC in Cmaks pri jemanju zdravila v odmerku 10 mg. Tablete Xarelto v odmerku 2,5 mg se lahko jemljejo s hrano in na prazen želodec.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna interindividualna variabilnost, koeficient variabilnosti je od 30% do 40%.

Rivaroksaban ima visoko stopnjo vezave na plazemske beljakovine - približno 92-95%, predvsem rivaroksaban je povezan s serumskim albuminom. Zdravilo ima povprečno Vd - približno 50 l.

Pri zaužitju se približno 2/3 prejetega odmerka rivaroksabana presnavlja in izloča preko ledvic in skozi črevesje v enakih deležih. Preostalo 1/3 prejetega odmerka se izloči z neposrednim izločanjem skozi ledvice nespremenjeno, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije.

Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od citokromskega sistema. Glavna mesta biotransformacije so oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi.

Glede na in vitro podatke je rivaroksaban substrat za nosilne beljakovine P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (beljakovine za odpornost na rak dojke).

Nespremenjeni rivaroksaban je edina učinkovina v krvni plazmi, v plazmi niso zaznani pomembnejši ali aktivni presnovki v obtoku.

Rivaroksaban, katerega sistemski očistek je približno 10 l / h, lahko pripišemo zdravilom z nizkim očistkom. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni T1/2 od 5 ur do 9 ur pri mladih bolnikih.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, je koncentracija rivaroksabana v plazmi višja kot pri mladih bolnikih, povprečna AUC je približno 1,5-krat večja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja celotnega in ledvičnega očistka. Pri odstranjevanju rivaroksabana iz plazme je končni T1/2 starejši bolniki v razponu od 11 ur do 13 ur

Pri moških in ženskah klinično pomembne razlike v farmakokinetiki niso bile ugotovljene.

Premajhna ali velika telesna masa (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le malo vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manjša od 25%).

Podatki o farmakokinetiki pri otrocih niso na voljo.

Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki ni bilo pri bolnikih belcev, afriških, latinskoameriških, japonskih ali kitajskih narodnosti.

Učinek odpovedi jeter na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razdeljenih v razrede po klasifikaciji Child-Pugh (po standardnih postopkih v kliničnih študijah). Child-Pu klasifikacija nam omogoča, da ocenimo prognozo kroničnih bolezni jeter, predvsem ciroze. Pri bolnikih, pri katerih je predvidena antikoagulantna terapija, je še posebej pomembna kritična točka pri okvarjenem delovanju jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker ta kazalnik ustreza samo enemu od petih kliničnih / biokemičnih meril, ki sestavljajo klasifikacijo Child-Pugh, tveganje za krvavitev pa ni povsem jasno povezano s to razvrstitvijo. Vprašanje zdravljenja takih bolnikov z antikoagulanti je treba določiti neodvisno od razreda v skladu z razvrstitvijo po Child-Pughu.

Zdravilo Xarelto je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo, ki se pojavi s koagulopatijo, kar povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitev.

Pri bolnikih s cirozo jeter z blago stopnjo odpovedi jeter (razred A po klasifikaciji po Child-Pughu) se je farmakokinetika rivaroksabana le malo razlikovala od ustreznih kazalcev pri kontrolni skupini zdravih prostovoljcev (povprečno se je AUC rivaroksabana povečala za faktor 1,2). Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih.

Pri bolnikih s cirozo jeter in zmerno okvaro jeter (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je bila povprečna AUC rivaroksabana znatno povečana (za faktor 2,3) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi bistveno zmanjšanega očistka zdravilne učinkovine, kar kaže na resno bolezen jeter. Supresija aktivnosti faktorja Xa je bila bolj izrazita (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Protrombinski čas je prav tako 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa ocenjujemo zunanjo koagulacijsko pot, vključno s koagulacijskimi faktorji VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno jetrno insuficienco so bolj občutljivi na rivaroksaban, kar je posledica tesnejše povezave med farmakodinamičnimi učinki in farmakokinetičnimi parametri, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom.

Podatki o uporabi zdravila pri bolnikih z jetrno insuficienco razreda C po klasifikaciji Child-Pugh niso na voljo. Zato je pri bolnikih s cirozo jeter in nenormalnim delovanjem jeter razredov B in C po klasifikaciji Child-Puy rivaroksaban kontraindiciran.

Pri bolnikih z odpovedjo ledvic so opazili povečano izpostavljenost rivaroksabanu, obratno sorazmerno s stopnjo zmanjšanja ledvične funkcije, ki so jo ocenili s CC.

Pri bolnikih z blago ledvično odpovedjo (CK 50-80 ml / min) so opazili zmerno (CK 30-49 ml / min) ali hudo (CK 15-29 ml / min) resnost, 1,4-, 1,5- in 1,6-kratno povečanje. koncentracija rivaroksabana v plazmi (AUC) v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Ustrezno povečanje farmakodinamičnih učinkov je bilo izrazitejše.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco se je splošna inhibicija aktivnosti faktorja Xa povečala za 1,5, 1,9 in 2-krat v primerjavi z zdravimi prostovoljci; Protrombinski čas zaradi delovanja faktorja Xa se je povečal tudi za 1,3, 2,2 in 2,4-krat.

Podatki o uporabi zdravila Xarelto pri bolnikih s CC 15-29 ml / min so omejeni, zato je treba paziti, da se zdravilo uporablja v tej skupini bolnikov. Podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih s CCA

Xarelto - preprečite kap

Danes je v medicini uporabljeno veliko število različnih zdravil, ki so namenjena zdravljenju in preprečevanju bolezni srca in ožilja.

Takšne kršitve zahtevajo najbolj učinkovito in dobro izbrano terapijo.

V nekaterih primerih je priporočena uporaba zdravila Xarelto.

To zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino, ki spodbuja zanesljivo preprečevanje bolezni srca in krvnih žil.

Vendar pa se morate pred uporabo posvetovati s svojim zdravnikom.

Navodila za uporabo

Tablete vsebujejo zdravilno učinkovino rivaroksaban, ki je neposredno visoko selektivni zaviralec faktorja Xa. Zanj je značilna povečana biološka uporabnost pri jemanju zdravila.

Pri osebi, ki jemlje zdravilo, je mogoče izslediti od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Aktivna sestavina ima izrazit, odvisen od odmerka, na PV.

Poleg tega postopoma postavlja APTT. Opozoriti je treba, da med zdravljenjem z uporabo tablet ni potrebno stalno spremljati sprememb v parametrih strjevanja krvi.

Indikacije za sprejem

Lahko dodelite za zdravljenje naslednjih bolezni:

  1. Preprečevanje možganske kapi pri ljudeh, ki trpijo zaradi atrijske fibrilacije nevalvularnega izvora.
  2. Preprečevanje razvoja sistemske tromboembolije pri bolnikih z anamnezo atrijske fibrilacije nevalvularnega izvora.
  3. Razvoj globoke venske tromboze.
  4. Huda pljučna embolija.
  5. Preprečevanje ponovitve pljučne trombembolije.

Odmerjanje in način uporabe

Tablete je treba jemati samo v notranjosti med uporabo hrane. Lahko jih pogoltnete celo ali zdrobimo in zmešamo z vodo tik pred sprejemom.

Za preprečevanje razvoja sistemske tromboembolije ali možganske kapi je priporočeni odmerek tega zdravila 20 mg enkrat na dan.

Vendar pa je v nasprotju z normalnim delovanjem ledvic odmerek treba zmanjšati na 15 mg. Trajanje zdravljenja določi posamezni zdravnik za vsakega bolnika posebej.

Za zdravljenje pljučne embolije in prsne nevropatije je treba vzeti 15 mg zdravila enkrat na dan tri tedne in nato povečati dnevni odmerek na 20 mg.

Oblika in sestava sproščanja

"Xarelto" je na voljo v obliki tablet, prevlečenih s posebno topno filmsko oblogo z rožnato rjavo ali rdeče-rjavo prevleko.

So okrogle in imajo vgravirano stransko izbočeno stran. Ob prelomu je vidna enotna bela masa, ki jo obdaja barvno topna lupina.

Kemična sestava zdravila vključuje naslednje snovi:

  • mikronizirani rivaroksaban - učinkovina;
  • laktoza monohidrat;
  • MCC;
  • magnezijev stearat;
  • natrijeva kroskarmeloza;
  • natrijev lauril sulfat;
  • hipromeloza 5cP;
  • železo rdeč barvni oksid;
  • makrogol 3350;
  • titanov dioksid;
  • hipromeloza 15 cp.

Interakcije z zdravili

Interakcija z drugimi zdravili:

  1. Kombinirana uporaba z dovolj močnimi zaviralci izoencima CYP3A4 in P-gp je vzrok za močno zmanjšanje jetrnega ali ledvičnega očistka, kar vodi do znatnega povečanja sistemske izpostavljenosti tabletam.
  2. Kombinacija z azolskimi protiglivnimi zdravili ketokonazol večkrat poveča ravnotežno AUC rivaroksabana.
  3. Kombinacija z zaviralci proteaze HIV ritonavir je pogosto razlog za povečan farmakodinamični učinek tega zdravila.
  4. V kombinaciji s klaritromicinom je sprememba lastnosti zdravil klinično nepomembna.
  5. "Eritromicin" se lahko, če je potrebno, vzame vzporedno z "Xarelto".
  6. Kombinacija tablet s flukonazolom je vzrok za klinično nepomembne spremembe AUC in Cmax zdravila.
  7. Ne sme se kombinirati z "Dronedaron".
  8. Rifampicin v večini primerov znižuje farmakološko učinkovitost zdravila Xarelto.
  9. Sočasno zdravljenje z različnimi induktorji CYP3A4 povzroči močno zmanjšanje ravni rivaroksabana, ki se kopiči v krvni plazmi.
  10. Enoksaparin natrij izboljša učinkovitost tega zdravila.
  11. Zelo skrbno ga je treba kombinirati z vsemi vrstami antikoagulantov, zaviralci agregacije trombocitov in NSAID.
  12. Lahko se kombinira s klopidogrelom in naproksenom.

Kontraindikacije

Tablete "Xarelto" je prepovedano jemati bolnike, ki imajo eno ali več kontraindikacij:

  1. Individualna nestrpnost do različnih snovi, ki sestavljajo zdravilo.
  2. Različne klinično pomembne in dokaj močne krvavitve, vključno s gastrointestinalnimi in intrakranialnimi krvavitvami.
  3. Škoda, ki lahko povzroči povečano tveganje za hude krvavitve (razjeda v prebavilih, razvoj malignega tumorja, travma, možgani in hrbtenjači, po operaciji oči, hrbtenjači ali možganov, krčne žile v požiralniku, močna intrakranialna krvavitve, anevrizma krvnih žil, arteriovenska malformacija).
  4. Različne bolezni jeter, ki jih spremlja koagulopatija.
  5. Razvoj ledvične odpovedi.
  6. Individualna intoleranca za laktozo.
  7. Pomanjkanje laktaze, ki se podeduje.
  8. Razvoj malabsorpcije glukoze-galaktoze.
  9. Otroci, mlajši od 18 let.
  10. Obdobje nošenja otroka, obdobje hranjenja otroka z materinim mlekom.

Obstaja tudi več bolezni, v prisotnosti katerih je treba to zdravilo vzeti s povečano previdnostjo v zgodovini:

  1. Povečano tveganje za krvavitev, povezano z nagnjenostjo k razvoju krvavitev, hude hipertenzije, akutne razjede želodca ali dvanajstnika, intracerebralne ali intrakranialne krvavitve, vaskularne retinopatije, razvoja različnih patologij krvnih žil in drugih kršitev telesnih funkcij.
  2. Okvara ledvic.
  3. Pri jemanju zdravil, ki vplivajo na hemostazo.
  4. Z večjim tveganjem za krvavitev, ki jo povzroči sistemsko zdravljenje z uporabo protiglivičnih zdravil, ki spadajo v skupino azolnih zdravil, kot tudi različne zaviralce proteaze HIV.

Neželeni učinki

Pri jemanju zdravila pri bolnikih se lahko pojavijo pritožbe glede različnih neželenih učinkov:

  1. Razvoj anemije.
  2. Znaki trombocitopenije.
  3. Simptomi tahikardije.
  4. Močno izlivanje krvi v oči ali veznico.
  5. Povečana krvavitev dlesni.
  6. Rektalna krvavitev.
  7. Pojav krvavitev v prebavilih.
  8. Pojav neprijetnih bolečin v prebavnem traktu.
  9. Napadi slabosti, ki jih lahko spremlja hudo bruhanje.
  10. Driska
  11. Zaprtje v daljšem časovnem obdobju.
  12. Huda dispepsija.
  13. Povečana suhost ustne sluznice.
  14. Huda vročina.
  15. Astenija.
  16. Občutek splošne slabosti.
  17. Oblikovanje perifernih edemov.
  18. Močno poslabšanje splošnega počutja.
  19. Splošna slabost telesa.
  20. Izobraževanje lokalnih edemov.
  21. Anksioznost
  22. Očitna zlatenica.
  23. Motnje jeter.
  24. Včasih se pojavijo različne bolezni jeter.
  25. Alergijska etiologija dermatitisa.
  26. Različne manifestacije alergijskih reakcij.
  27. Razvoj vaskularnih psevdoaneurizm.
  28. Ostro povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz.
  29. Znatno povečanje ravni bilirubina, ki ga vsebuje kri.
  30. Znatno povečanje aktivnosti LDH, AP, amilaze kot tudi GGT in lipaze.
  31. Povečanje konjugiranega bilirubina.
  32. Pojav dolgotrajnih bolečin v zgornjih in spodnjih okončinah.
  33. Razvoj hemartroze.
  34. Hudo krvavitev v različnih mišičnih skupinah.
  35. Bolezni vezivnega tkiva.
  36. Pojav različnih bolezni mišično-skeletnega sistema.
  37. Pogosti vrtoglavici.
  38. Kratka omedlevica.
  39. Pojav glavobola.
  40. Intrakranialno krvavitev.
  41. Intracerebralno krvavitev.
  42. Precej pogoste krvavitve iz nosu.
  43. Možno je harkansko kri.
  44. Simptomi hematurije.
  45. Izraz znakov menoragije.
  46. Krvavitev iz urogenitalnega trakta.
  47. Razvoj odpovedi ledvic.
  48. Znatno povečanje koncentracije sečnine kot tudi kreatinina.
  49. Dovolj močnega srbenja.
  50. Možnost generaliziranega srbenja.
  51. Simptomi ekhimoze.
  52. Površina kože na različnih delih telesa se pokrije z izpuščajem.
  53. Koža ali podkožni izlivi.
  54. Urtikarija
  55. Ostro znižanje krvnega tlaka.
  56. Pojav hematomov.
  57. Nastanek angioedema.
  58. Pojav edema alergijske etiologije.
  59. Razvoj hepatitisa.
  60. Eksplicitna holestaza.
  61. Hepatocelularne poškodbe jetrnega tkiva.
  62. Razvoj trombocitopenije in drugih bolezni krvnega obtoka.
  63. Kršitve limfnega sistema.
  64. Izraz sindroma povečanega subfascialnega pritiska, povezanega s krvavitvijo v mišično tkivo.
  65. Znaki ledvične odpovedi.
  66. Ledvična odpoved akutne oblike, ki jo povzroča krvavitev, je bila vzrok za intenzivni razvoj ledvične hipoperfuzije.

Preveliko odmerjanje

V primeru jemanja zdravila "Xarelto" v odmerku, ki je bistveno višji od terapevtskega, obstaja omejitev absorpcijske sposobnosti, ki ustavi kasnejše povečanje povprečne izpostavljenosti zdravila krvni plazmi in vodi do prevelikega odmerjanja.

Do sedaj specifičnega antidota ne obstaja, zato se aktivni ogljik pogosto uporablja za odpravo učinkov.

Bolnik mora nujno predpisati simptomatsko zdravljenje, ob upoštevanju značilnosti človeškega telesa, kot tudi resnost zapletov.

Pogoji za shranjevanje

Za shranjevanje teh tablet morate izbrati popolnoma suh in dobro prezračen prostor, ki bo zanesljivo zaščiten pred neposredno sončno svetlobo.

Priporočena temperatura zraka ne presega 30 ° C. Pretisni omot z zdravilom mora biti majhnim otrokom nedostopen.

Rok trajanja tablet "Xarelto" je tri leta. Po izteku veljavnosti je strogo prepovedana njihova uporaba.

Če želite kupiti to zdravilo v lekarnah v Ruski federaciji, morate plačati približno 1.500 rubljev.

V lekarnah ukrajinskih naselij tablete bo stala 550-600 grivna.

Analogi

Danes se v medicini zdravilo Eliquis najpogosteje uporablja za zamenjavo tablet Xarelto.

Pred uporabo pa se je nujno treba posvetovati z zdravnikom in opraviti ustrezen zdravniški pregled, da ugotovimo, ali je to zdravilo primerno za učinkovito terapevtsko zdravljenje.

Ne zdravite se sami, da bi se izognili pojavu različnih zapletov, ki so v nekaterih primerih nepopravljivi.

Ocene

Večina ljudi, ki so jemali zdravilo "Xarelto", puščajo večinoma le pozitivne ocene.

Vendar pa nekateri bolniki izražajo nekaj pomislekov v zvezi z dejstvom, da zdravilo vodi do razvoja stranskih učinkov, ki jih povzroči individualna reakcija človeškega telesa na injicirane snovi.

Vsakdo lahko pusti pregled z delitvijo koristnih informacij o zdravljenju z Xareltom. Ti podatki so lahko koristni za druge uporabnike.

Rezultati

"Xarelto" je zelo učinkovito zdravilo, ki vključuje rivaroksaban. Predpiše se ljudem s povečanim tveganjem za razvoj določenih bolezni srca in ožilja ter možganske kapi.

Pred zdravljenjem je nujno treba pregledati, da ugotovimo prisotnost kontraindikacij. Če se pojavijo neželeni učinki, je treba zdravilo prekiniti.

Publikacije O Zdravljenju Krčnih Žil

Medicinski elastični povoj - uporabite za poškodbe, krčne žile in po operaciji, ceno in preglede

Medicinski elastični povoj je poseben izdelek, ki se uporablja po operacijah pri zdravljenju krčnih žil, za rehabilitacijo po motnjah gležnja in druge poškodbe.

Pregled telangiektazij (žilic): vzroki in zdravljenje

Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.Iz tega članka se boste naučili: kaj je telangiektazija, zakaj se razvija, kako se manifestira in zdravi.